【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供合成PPAR Y节制性化合物(PPARysparing compound)例如噻唑烧二酮的新方法，所述化合物用于预防和/或治疗代谢障碍例如糖尿病、肥胖症、高血压、血脂障碍和炎症性疾病。
技术介绍
过去数十年，科学家已推定PPARy是胰岛素敏化噻唑烷二酮化合物广泛接受的作用位点。过氧化物酶体增殖物激活受体(Peroxisome Proliferator ActivatedReceptor) (PPARs)是细胞核激素受体超家族的成员，其是调节基因表达的配体激活转录因子。PPAR已牵涉在自身免疫性疾病和其它疾病即糖尿病、心血管疾病、胃肠疾病和阿尔茨海默氏病中。PPAR Y是脂肪细胞分化和脂质代谢的重要调节物。还在其它类型细胞包括成纤维细胞、肌细胞、乳腺细胞、人骨髓前体和巨噬细胞/单核细胞中发现PPARy。此外，PPARy已被证明在动脉粥样硬化斑块的巨曬细胞泡沫细胞(macrophage foam cell)中。噻唑烧二酮例如批格列酮(pioglitazone)(最初被开发用来治疗II型糖尿病)作为PPAR Y配体通常表现出高亲和力。噻唑烷二酮可能通过与PPAR Y直接相互作用介导它们的治疗作用，这一发现结果有助于建立以下概念=PPARy是葡萄糖和脂质稳态的重要调节子。然而，涉及PPARy的活化的化合物诸如吡格列酮还引起钠重吸收和其它不令人满意的副作用。
技术实现思路
一般而言，本专利技术涉及合成具有降低的核转录因子PPARy的结合和活化的化合物的方法(当与高亲和性PPARy配体诸如卩比格列酮和罗格列酮(rosiglitazone)比较时)。这些新方...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.10 US 61/372,2691.制备式I化合物或其药用盐的方法:2.权利要求1的方法,进一步包括使式3A化合物与式4A化合物反应生成式2A化合物:3.权利要求2的方法，其中所述式4A化合物包括4.权利要求3的方法，其中R3为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或叔丁基，这些基团各自为任选取代的。5.权利要求4的方法，其中所述式4A化合物包括6.权利要求5的方法，其中所述式4A化合物包括7.权利要求2-6中任一项的方法，进一步包括将式5A化合物转化成式4A化合物，8.权利要求7的方法，其中X1为卤素或三氟甲磺酰基。9.权利要求7或8的方法，其中所述式5A化合物包括10.权利要求7的方法，进一步包括将式6A化合物转化成式5A化合物，11.权利要求10的方法，进一步包括对式6A化合物进行卤化，生成式5A化合物。12.权利要求10的方法，其中所述式6A化合物包括13.权利要求12的方法，其中R1为任选取代有1-3个卤素的Cu烷基。14.权利要求13的方法，其中R1选自甲基、乙基或丙基，它们中任一个任选取代有1-3个卤素。15.权利要求10的方法，其中所述式6A化合物包括16.权利要求2-15中任一项的方法，进一步包括使化合物17.权利要求1的方法，进一步包括将式7A化合物转化成式2A化合物:18.权利要求17的方法，其中在还原条件下将式7A化合物转化成式2A化合物。19.权利要求17或18的方法，其中式2A化合物是通过用包括NaBH4的还原剂处理式7A化合物生成的。20.权利要求17-19中任一项...
【专利技术属性】
技术研发人员：SP塔尼斯，T帕克，RC加德伍德，JR泽勒，GD阿特曼三世，SD拉森，
申请(专利权)人：新陈代谢解决方案开发公司，
类型：
国别省市：
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