【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及氮杂糖类化合物，尤其涉及一类N-烷基化氮杂糖类化合物、其可药用的盐及其合成方法，本专利技术还涉及该N-烷基化氮杂糖类化合物在治疗Gaucher病以及作为免疫抑制剂的药理用途，属于药物化学领域。
技术介绍
Gaucher病(中文也叫戈谢病或高雪氏病，戈谢病也称脑苷脂沉积症)属于溶酶体蓄积症的一种，是一种先天性脂质代谢障碍性疾病，是常染色体隐性遗传病(T. D. Butters,Curr. Opin. Chem. Biol 2007， 11， 412.)。由于P _葡萄糖脑苷脂酶(P-Glc)缺乏，导致其底物葡萄糖脑苷脂不能正常降解，而在溶酶体中贮积，溶酶体随之肿胀，细胞功能受到严重影响，主要累及骨髓、肝、脾、淋巴结等单核吞噬系统。临床表现包括肝脾大、贫血、血小板减少、容易出血和青紫，骨骼破坏和在一些病例中肺受累。依据神经系统受累的程度分为3种临床类型。l型称无神经型或成人型，是最常见的类型，主要累及周围器官，在定义上与神经症状无关；2型为急性神经病型或婴儿型，婴儿期发病，有严重神经系统受累，多于围生期或出生l年内死亡；3型为亚急性或慢性神经病型，有不...
【技术保护点】
式（Ⅰ）、式（Ⅱ）或式（Ⅲ）所示通式结构的氮杂糖类化合物或其可药用的盐： ＊＊＊ 式（Ⅰ） ＊＊＊ 式（Ⅱ） ＊＊＊ 式（Ⅲ） Ｒ↑［１］选自氢原子、苄基、对甲氧基苄基、烯丙基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ａ］ＣＨ↓［３］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｂ］ＯＨ、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｄ］ＣＨ↓［３］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｅ］Ｎ［（ＣＨ↓［２］）↓［ｆ］ＣＨ↓［３］］↓［２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｇ］Ｃ（Ｏ）ＮＨａｍａ、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；其中，ａｍａ为金刚烷，ｎ选自０或１中的任一整数；ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ或ｇ各自独立选自２至１８中的任一整数； ...
【技术特征摘要】
式(I)、式(II)或式(III)所示通式结构的氮杂糖类化合物或其可药用的盐式(I) 式(II)式(III)R1选自氢原子、苄基、对甲氧基苄基、烯丙基、-(CH2)aCH3、-(CH2)bOH、-(CH2)cO(CH2)dCH3、-(CH2)eN[(CH2)fCH3]2、-(CH2)gC(O)NHama、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；其中，ama为金刚烷，n选自0或1中的任一整数；a、b、c、d、e、f或g各自独立选自2至18中的任一整数；R2选自氢原子、苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、苯甲酰基或三甲基硅基；R3选自氢原子、苄基、乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；R4选自氢原子、苄基、乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；OR2选自任意的立体构型。F2008102401311C0000011.tif2. 按照权利要求1所述的氮杂糖类化合物或其可药用的盐，其特征在于a选自2、3、7、8或9;b选自2或6;c选自2或6;d为2;e为2;f为3;g为4 ;OR2对应于葡萄糖型、半乳糖型、甘露糖型或核糖型的相应位置的立体构型。3. —种制备权利要求1所述的式(I)或式(II)所示通式结构的氮杂糖类化合物的方法，包括将5、6位烯的、其它位置羟基保护的甲氧基吡喃糖、氨基保护的甲氧基氨基吡喃糖或4、5位烯的呋喃糖采用一釜连续合成法合成烷基化氮杂糖，将所合成的烷基化氮杂糖脱去保护基，同时有双键的化合物将双键还原即得。4. 按照权利要求3所述的方法，其特征在于所述的一釜连续合成法合成是将...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶新山，王冠男，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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