一种合成阿利克伦的中间体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种合成阿利克伦(Aliskiren)的中间体及其制备方法，特别是式(I)所示的合成高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦的中间体，以及此中间体的制备方法。此中间体可以通过硝基醛醇缩合反应(nitro-aldol?reaction)用于阿利克伦的合成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种合成高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦(Aliskiren)的中间体，以及此中间体的制备方法。
技术介绍
阿利克伦(aliskiren)是诺华公司开发的具有新型药理作用机制的抗高血压药， 为作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的口服有效的非肽类肾素抑制剂。不同于已有药物作用于血管紧缩素转换酶抑制剂及血管紧缩素II受体拮抗剂，阿利克仑作用于肾素血管紧张素系统的启示端，它为阻断肾素血管紧缩素系统提供了的全新途径。因为阿利克伦对高血压和慢性肾病有着良好的治疗效果，阿利克伦的合成受到合成研究人员和制药公司的极大关注，到目前为已有很多有关阿利克伦及其主要中间体的合成报道。例如，EP678503公开了以EVANS辅基为手性源构造目标分子中接异丙基的手性中心，具体合成路线如方案1。权利要求1. 一种式⑴所示的阿利克伦的中间体，2. 一种制备根据权利要求1所述的式(I)所示的阿利克伦的中间体的方法，该方法包括如下步骤1)式(III)所示的手性醇与碘反应得到式(II)所示的手性碘化物；3.根据权利要求2所述的制备式(I)所示的阿利克伦的中间体的方法，其中步骤1)的反应在冰浴下进行。4本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式（Ｉ）所示的阿利克伦的中间体，

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张富尧，陈志龙，孙飘扬，
申请(专利权)人：上海源力生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：31