手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)及其制备方法，该手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物是一类可以用于手性药物合成的重要中间体。此类手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物可以通过芳基乙酰乙酸酯与手性氨基醇缩合然后经过不对称诱导还原制得。该制备方法操作简便，成本低，所得产物的光学纯度高(＞99.0％ee)，适于大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种可以用于手性药物合成的重要中间体-手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)，以及此类手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物的制备方法。权利要求1.一种式Π所示的手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物2.根据权利要求1所述的式II所示的手性环状氨基芳基丁酸衍生物，其中，Ar1 为2，4，5-三氟苯基；Ar2为苯基。3.一种制备式II所示的手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物的方法，4.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中式II至式V中，Ar1为2，4，5-三氟苯基；式II，式IV和式V中Ar2为苯基；式III和式IV中R2为甲基。5.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中在步骤1)中，所述的手性氨基醇为S或R型的芳基氨基醇，优选为(S)-苯甘氨醇。6.根据权利要求5所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中利用S型芳基氨基醇制得R型β -氨基芳基丁酸衍生物，利用R型芳基氨基醇制得S 型氨基芳基丁酸衍生物。7.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式ＩＩ所示的手性环状β－氨基芳基丁酸衍生物其中，Ａｒ１、Ａｒ２是取代或未取代的芳基，所述芳基选自苯基或萘基，其任选被１－５个选自卤素、三氟甲基、甲氧基、氨基、氰基、硝基、苯基或Ｃ１－６烷基的取代基取代；或者，Ａｒ１、Ａｒ２是取代或未取代的杂芳基，所述芳杂基选自呋喃、吡咯、噻吩、吲哚或喹啉基团，其任选被１－ｎ个选自卤素、三氟甲基、甲氧基、氨基、氰基、硝基、苯基或Ｃ１－６烷基的取代基取代，ｎ＝３－６。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张富尧，陶伟峰，刘冰，李萍，孙飘扬，
申请(专利权)人：上海源力生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：31