The invention discloses a C-3 acylation indolizine compounds, the structure as shown in formula (I): R1 is 4-methoxycarbonyl or butoxycarbonyl, R2 is aryl or alkyl. The invention also discloses a method for preparing the compounds, including: catalyst, oxidant, water, indolizine compounds and alpha, beta unsaturated carboxylic acid compound is added into the organic solvent, heating to 50 to 80 DEG C, stirring to react completely by postprocessing C-3 acylation indoxylic triazine compounds. The present invention provides a new drug based synthetic intermediates, and provides a method for preparing the intermediates, this method is easy to operate, simple postprocessing, the substrate can be designed, according to the required structure of the design and synthesis of the actual needs, strong practicability.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域，尤其涉及一种C-3酰基化吲哚嗪化合物及其制备方法。
技术介绍
吲哚嗪化合物作为一种重要的含氮杂环，广泛存在于天然产物中。此类化合物的 衍生官能化反应引起了大量的合成研究者的兴趣。C-3酰基化吲哚嗪化合物在药物化学中 具有独特的生物活性(其中布托丙茚是一种肾上腺受体阻滞药)。目前合成C-3酰基化 吲哚嗪化合物的方法主要是将吡啶、溴代酮以及炔烃通过1，3偶极环加成反应得到(Org. Lett. 2003，5，435-438)。该方法制备的C-3酰基化吲哚嗪化合物在取代基设计上存在很大 局限性，很多类型的取代基底物无法使用上述方法制备。
技术实现思路
本专利技术提供了一种重要的有机中间体C-3酰基化吲哚嗪化合物，该化合物在药物 化学中具有独特的生物活性，可作为多种新药物的基础合成中间体。本专利技术还提供上述C-3酰基化吲哚嗪化合物的制备方法，该方法步骤简单，易于 操作，后处理简便，底物可设计性强，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用 性较强。一种C-3酰基化吲哚嗪化合物，其结构如式(I)所示权利要求1. 一种C-3酰基化吲哚嗪化合物，其结构如式(I)所示2.根据权利要求1所述的C-3酰基化吲哚嗪化合物，其特征在于，所述的C-3酰基化吲 哚嗪化合物为下列化合物之一3. —种C-3酰基化吲哚嗪化合物的制备方法，包括将催化剂、氧化剂、水、吲哚嗪化合 物以及α，β -不饱和羧酸化合物加入到有机溶剂中，加热至50 80°C，搅拌至反应完全， 后处理得到C-3酰基化吲哚嗪化合物； 所述的催化剂为二价钯催化剂； 所述的氧化剂为过硫酸钾、铬酸...
【技术保护点】
一种Ｃ－３酰基化吲哚嗪化合物，其结构如式（Ⅰ）所示： ＊＊＊ （Ⅰ） 式（Ⅰ）中Ｒ↓［１］为甲氧羰基或正丁氧羰基，Ｒ↓［２］为芳基或烷基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张玉红，杨誉竹，谢永居，陈立，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86
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