阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物、合成方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，结构如式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物，所述抗癌药物为紫杉醇类药物。本发明专利技术公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法，包括：将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应，制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明专利技术同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明专利技术将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联，结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用，进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用，与单纯的抗肿瘤药物相比，本发明专利技术得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗癌药物研究
，具体是涉及一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物和制备方法及其应用。
技术介绍
阿司匹林，化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，于1898年上市，到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。而且阿司匹林在体内还具有抗血栓的作用，临床上用于预防心脑血管疾病的发作。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。近年来研究发现阿司匹林具有抑制肿瘤的发生和进展的作用，于是作为一种新型的抗癌药物—阿司匹林重新引起了人们极大的兴趣(Effectofdailyaspirinonlong-termriskofdeathduetocancer:analysisofindividualpatientdatafromrandomisedtrials,TheLancet,2011,377,31-41；Long-termeffectofaspirinoncolorectalcanc本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，其特征在于，结构如下式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物；所述抗癌药物为紫杉醇类药物。

【技术特征摘要】
1.一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，其特征在于，结构如下式(1)所示：式(1)中：A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物；所述抗癌药物为紫杉醇类药物。2.根据权利要求1所述的阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，其特征在于，所述的抗癌药物选自紫杉醇、多烯紫杉醇、卡巴他赛中的一种。3.根据权利要求2所述的阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，其特征在于，所述的抗癌药物为紫杉醇或卡巴他赛。4.根据权利要求3所述的阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物，其特征在于，所述的阿司匹林抗癌药物偶联物的结构分别如下式所示：5.一种权利要求1所述的阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物的合成方法，其特征在于，包括：将阿司匹林或者阿...

【专利技术属性】
技术研发人员：王杭祥，宋朋红，徐畅，张俊，谢海洋，周琳，郑树森，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33