The invention relates to a gamma compound, a preparation method and an application thereof, in particular to a histone deacetylase inhibitor using gamma benzene as a skeleton, a preparation method and an application thereof. Inhibitors of this invention are compounds having the formula: not only the synthesis method is simple, mild conditions, and the compound has high tumor inhibition rate is expected to become the preparation of antitumor drugs non cytotoxic type.
【技术实现步骤摘要】
本 专利技术涉及医药
，具体涉及一种Y咔啉化合物、制备方法和用途，用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可以用于制备非细胞毒类抗肿瘤的药物。
技术介绍
在真核生物体内，DNA与组蛋白包裹在一起形成染色质，进一步浓缩形成染色体。 组蛋白末端特定赖氨酸残基的可逆乙酰化在调控基因表达中具有重要作用。这种可逆调节是由两种作用功能相反的酶组蛋白乙酰基转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDACs)所控制的。乙酰化特定赖氨酸残基的ε氨基酸后，去除了其正电荷，因此减少了带负电的DNA 和组蛋白之间的亲合力。这加速了各种转录因子与DNA的靠近，激活肿瘤抑制基因。因此， 多数情况下组蛋白乙酰化加强转运而组蛋白去乙酰化抑制转运。根据与酵母的同源性关系，可将人源组蛋白去乙酰化酶可以分为四类1和II类为Zn2+依赖型，III类为NAD依赖型，而第IV类(只包括HDAC11)既具有HDAC I也具有 HDAC II的性质。抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，使乙酰化的组蛋白水平升高，可以诱发一系列特定细胞的反应，例如细胞凋亡、分化和增值抑制等，表明组蛋白去乙酰化酶是潜在的癌症治疗靶标。组蛋白去乙...
【技术保护点】
１．一种具有以下结构式的γ咔啉化合物及药学上可以接受的盐及包含该化合物的药物组合物：其中：Ｒ１为Ｃ１～６烷基、Ｃ２～６烯基、Ｃ２～６炔基、Ｃ６～１０芳基取代的Ｃ１～４烷基、Ｃ６～１０杂芳基取代的Ｃ１～４烷基、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ６～１０芳基、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ１～２亚烷基－Ｃ６～１０芳基、－Ｓ（Ｏ）２－Ｃ１～６烷基、－Ｓ（Ｏ）２－Ｃ６～１０芳基；其中所述的Ｃ６～１０芳基和Ｃ６～１０杂芳基可被一个或多个取代基取代，所述的取代基包括：氢、羧基、卤素、Ｃ１～Ｃ４烷基、Ｃ１～Ｃ４烷氧基、氨基、羟基、硝基或氰基；Ｃ６～１０杂芳基是指含有１～２个Ｎ、Ｓ或Ｏ杂原子的Ｃ６～１０的芳基；Ｌ１表示Ｃ１～...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓卫平，刘建文，刘力锋，金惠，安娜，梁雷，皮红军，刘华，应俊，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：31
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