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一种吲哚嗪曼尼希碱化合物及其制备方法技术

技术编号:6049020 阅读:311 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示,其中:R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,R1为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R2为甲基、氢或氯,R3为甲基、苯环或氢。本发明专利技术还公开了上述吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,包括:将催化剂、N,N-二甲基芳香胺化合物和吲哚嗪化合物加入到有机溶剂中,加热至30~70℃,搅拌至反应完全,后处理得到吲哚嗪曼尼希碱化合物。本发明专利技术提供了新药物的合成基础中间体,并提供了该中间体的制备方法,步骤简单,经济高效,后处理简单。

A kind of indolizine Mannich base compounds and preparation method thereof

The invention discloses a triazine indole Mannich base compounds, the structure as shown in formula (I) wherein: R is a cyano group, methoxy or ethoxy carbonyl carbonyl, methyl, ethyl tert R1, Ding Ji, R2 is hydrogen or chlorine, hydrogen or methyl, chlorine, benzene, hydrogen or methyl R3. The invention also discloses a method for preparing the triazine, indole Mannich base compounds include: catalyst, N, N- two methyl aromatic amine compound and indolizine compound into an organic solvent, heating to 30 to 70 DEG C, stirring to react completely by postprocessing indolizine Manchester Mannich base compounds. The invention provides a synthetic base intermediate of a new medicine, and provides a preparation method of the intermediate, which has the advantages of simple steps, economy, high efficiency and simple post-treatment.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成中间体制备
,尤其涉及一种吲哚嗪曼尼希碱化合物 及其制备方法。吲哚嗪曼尼希碱化合物是一类广泛存在于药物和功能材料的重要结构单元。因 此,研究高效、绿色的合成此类化合物的新方法引起了合成研究者极大的关注。目前合 成吲哚嗪曼尼希碱化合物的方法主要还是使用传统的Marmich反应(Angew. Chem.,Iht. Ed. 1998,37,1044-1070 ;Synthesisl973,703-775.),但是该反应有以下两个缺点(1)需 要较长的反应时间、反应条件苛刻;(2)底物不仅需要醛而且底物胺只限于脂肪胺,以上缺 点大大限制其广泛的应用。
技术实现思路
本专利技术提供了一种重要的化学合成中间体吲哚嗪曼尼希碱化合物。本专利技术还提供上述吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,该方法步骤简单,易于操 作,且产物的收率高,后处理简单,实用性强。一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示式(I)中R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,队为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R2为 甲基、氢或氯,民为甲基、苯环或氢。优选的吲哚嗪曼尼希碱化合物为下列化合物之一
技术介绍
权利要求1. 一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示2.根据权利要求1所述的吲哚嗪曼尼希碱化合物,其特征在于,所述的吲哚嗪曼尼希碱化合物为下列化合物之一3. 一种吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,包括将催化剂、N,N-二甲基芳香胺化合 物和吲哚嗪化合物加入到有机溶剂中,加热至30 70°C,搅拌至反应完全,后处理得到吲 哚嗪曼尼希碱化合物;所述的催化剂为一价铜催化剂;所述的N,N- 二甲基芳香胺化合物的结构如式(II)所示4.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的原料的摩 尔比为N,N- 二甲基芳香胺吲哚嗪化合物催化剂=2 6 1 0. 05 0. 2。5.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的反应时间 为8 20小时。6.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂 选自甲苯、乙腈、二氯甲烷或四氢呋喃。7.根据权利要求3所述的吲哚嗪曼尼希碱的制备方法,其特征在于,所述的一价铜催 化剂包括氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜或氧化亚铜。全文摘要本专利技术公开了一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(I)所示,其中R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,R1为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R2为甲基、氢或氯,R3为甲基、苯环或氢。本专利技术还公开了上述吲哚嗪曼尼希碱化合物的制备方法,包括将催化剂、N,N-二甲基芳香胺化合物和吲哚嗪化合物加入到有机溶剂中,加热至30~70℃,搅拌至反应完全,后处理得到吲哚嗪曼尼希碱化合物。本专利技术提供了新药物的合成基础中间体,并提供了该中间体的制备方法,步骤简单,经济高效,后处理简单。文档编号C07D471/04GK102093354SQ20111003503公开日2011年6月15日 申请日期2011年2月9日 优先权日2011年2月9日专利技术者张玉红, 牛田敏, 谢永居, 黄乐浩 申请人:浙江大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吲哚嗪曼尼希碱化合物,其结构如式(Ⅰ)所示:  ***  式(Ⅰ)中R为氰基、甲氧羰基或乙氧羰基,R↓[1]为甲基、乙基、叔丁基、氢或氯,R↓[2]为甲基、氢或氯,R↓[3]为甲基、苯环或氢。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张玉红黄乐浩谢永居牛田敏
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:86

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