一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和药物组合物技术

本发明专利技术涉及化合物晶型、制备方法、用途和药物组合物，具体涉及一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和含有吉西他滨前药的晶型的抗癌药物组合物。该晶型为式I所示的吉西他滨前药晶型，在X‑射线粉末衍射图中以2θ角度表示，在6.30±0.2°、8.88±0.2°、9.15±0.2°、12.52±0.2°、14.85±0.2°、15.86±0.2°、17.24±0.2°、17.66±0.2°、18.26±0.2°、20.37±0.2°、21.74±0.2°、22.14±0.2°等处具有特征峰，本发明专利技术还公开了吉西他滨前药晶型的制备方法、可用于制备抗癌药物的用途以及含有吉西他滨前药晶型的抗癌药物组合物。

Crystalline form of gemcitabine prodrug, preparation method, use and pharmaceutical composition

The present invention relates to crystalline compounds, preparation method and use thereof, and pharmaceutical compositions, particularly relates to a pharmaceutical composition for anticancer prodrug of gemcitabine crystal type, preparation method and application thereof, and containing crystalline gemcitabine prodrugs. The crystal type as shown in formula I gemcitabine prodrugs of crystal type, with 2 in the X angle X-ray powder diffraction pattern, with peaks at 6.30 + 0.2 degrees, 0.2 degrees, 8.88 + 9.15 + 0.2 + 0.2 degrees, 12.52 degrees, 0.2 degrees, 14.85 + 15.86, 17.24 + 0.2 degrees plus or minus 0.2 degrees, 0.2 degrees, 17.66 + 18.26 + 0.2 + 0.2 degrees, 20.37 degrees, 0.2 degrees, 21.74 + 22.14 + 0.2 \etc., the invention also discloses a gemcitabine prodrugs crystal preparation method, can be used for the preparation of pharmaceutical compositions for use of anti-cancer anticancer drugs and gemcitabine prodrugs containing crystal the.

【技术实现步骤摘要】
一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和药物组合物
本专利技术涉及化合物的晶型、制备方法、用途和药物组合物，具体涉及一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和抗癌药物组合物。
技术介绍
吉西他滨(Gemcitabine)是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，属于核苷类抗代谢抗肿瘤药物，可渗入DNA使其链断裂，起到细胞毒作用产生药效(临床肿瘤学杂志2006，11，828-829；第二军医大学学报2006，27，1154-1156)。FDA批准其作为胰腺癌的一线用药，能明显改善胰腺癌患者的生活质量并延长生存期(AnnalsofOncology1996，7，347-353；JournalofClinicalOncology1997，15，2403-2413)，是目前胰腺癌治疗的金标准。吉西他滨抗瘤谱广，对其他实体瘤包括间皮瘤、食管癌、胃癌和大肠癌，以及肝癌、胆管癌、鼻咽癌、睾丸肿瘤、淋巴瘤和头颈部癌等均有一定疗效。但是，由于其特殊的作用机制，导致吉西他滨的副作用或治疗效果较差。将吉西他滨做成前药的形式，有利于在细胞内使其更容易生成二磷酸盐和三磷酸盐的活性成分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吉西他滨前药的晶型，其特征在于，该晶型为式Ⅰ所示的吉西他滨前药的晶型，

【技术特征摘要】
1.一种吉西他滨前药的晶型，其特征在于，该晶型为式Ⅰ所示的吉西他滨前药的晶型，以CuK的α谱线为入射光，在X-射线粉末衍射图中以2θ角度表示，具有如下特征峰：6.30±0.2°、8.88±0.2°、9.15±0.2°、12.52±0.2°、14.85±0.2°、15.86±0.2°、17.24±0.2°、17.66±0.2°、18.26±0.2°、20.37±0.2°、21.74±0.2°、22.14±0.2°。2.根据权利要求1所述的吉西他滨前药的晶型，其特征在于，以CuK的α谱线为入射光，在X-射线粉末衍射图中以2θ角度表示，具有如下特征峰：6.3024°、8.8791°、9.1547°、12.5155°、14.849°、15.8584°、17.2425°、17.6573°、18.2639°、20.3665°、21.7442°、22.1401°。3.一种如权利要求1所述的吉西他滨前药的晶型的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(I)所示的吉西他滨前药分散到溶剂中，升温至40℃～100℃，搅拌1...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴豫生，牛成山，梁阿朋，韩兴旺，郭瑞云，李敬亚，邹大鹏，
申请(专利权)人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41