一种右旋兰索拉唑晶型及制备方法技术
A kind of dexlansoprazole crystal and preparation method thereof
The invention belongs to the technical field of medicine. Specifically, relates to a dexlansoprazole crystal and a preparation method thereof, through a method of cultivation of nuclei and then slowly crystallization has excellent thermal stability dexlansoprazole crystallization. Anhydrous dexlansoprazole crude soluble in acetone, activated carbon, in 20 ~ 25 degrees between the adding part of isopropyl ether, stirring crystallization, cultivation of nuclei, and then slowly dropping another part of isopropyl ether, filtering and drying to obtain the product. The preparation method of the invention, the product of good thermal stability, low degradation speed, effectively solves the problem of dexlansoprazole during storage degradation, discoloration, and the product solubility and dissolution has also been greatly improved, improved bioavailability.
【技术实现步骤摘要】
一种右旋兰索拉唑晶型及制备方法
本专利技术涉及一种右旋兰索拉唑晶型及制备方法。
技术介绍
右旋兰索拉唑是一种新型的质子泵抑制剂，是兰索拉唑的右旋对映体，由日本武田制药公司开发，用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。化学结构如下：质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-ATP酶,治疗消化性溃疡。质子泵抑制剂多为脂溶性弱碱性，吸收入血后进入壁细胞分泌小管、小管泡腔中酸性环境后，活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺，与H+-K+-ATP酶巯基偶联形成一个不可逆的共价二硫键，阻断H+-K+转运机制，从而抑制胃酸分泌。专利CN102875531B公开了右旋兰索拉唑原料在乙酸乙酯、正庚烷、二乙胺体系中加热溶解然后降温析晶得到的晶型产品，但本申请人采用此专利方法制得的晶型稳定性在工业应用上存在着产品不稳定的问题，因此努力寻求稳定的右旋兰索拉唑晶型是有必要的。本专利技术人通过购买市售右旋兰索拉唑原料进行大量的试验，发现本专利技术采用的制备方法获得的晶型，与外购原料和专利CN102875531B所述制备的样品相比，本专利技术制...
【技术保护点】
一种式(Ⅰ)所示右旋兰索拉唑晶型，使用Cu‑Kα辐射，其特征在于，所述晶型以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图谱在2.7±0.2°、10.8±0.2°、14.3±0.2°、21.2±0.2°、22.9±0.2°、27.8±0.2°处有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种式(Ⅰ)所示右旋兰索拉唑晶型，使用Cu-Kα辐射，其特征在于，所述晶型以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射谱图谱在2.7±0.2°、10.8±0.2°、14.3±0.2°、21.2±0.2°、22.9±0.2°、27.8±0.2°处有特征峰。2.如权利要求1或2所述右旋兰索拉唑晶型，其特征在于，右旋兰索拉唑晶型具有如图1所示的X-射线粉末衍射谱图。3.如权利要求1所述右旋兰索拉唑晶型，其制备方法包括如下步骤：1)将无水右旋兰索拉唑粗品溶于10倍(ml/g)的丙酮中，搅拌溶解；2)加入0.05倍(g/g)的活性炭，搅拌脱色0.5小时，过滤；3)取上述步骤2)的滤液在一...
【专利技术属性】
技术研发人员：孔磊，夏军，吕秀生，
申请(专利权)人：山东裕欣药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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