右兰索拉唑的口服配方组成比例

用于治疗消化失调的右兰索拉唑的稳定配方，以及制造该稳定配方的方法。本发明专利技术还提供了口服剂量的右兰索拉唑组合物和右兰索拉唑口服剂型。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】右兰索拉性的口服配方 本申请是申请日为2010年11月18日，申请号为201080061950. 5,专利技术名称为"右 兰索拉挫的口服配方"的中国专利技术专利申请的分案申请。 阳00引相关申请 本申请要求2009年11月20日递交的美国临时申请编号61/263, 274的优先权， 若允许，本文W引用的方式将该临时申请的全部内容合并于此。
本专利技术总体上设及药物学领域。更加具体地，本专利技术设及包含苯并咪挫质子累抑 制剂的药物配方，如兰索拉挫（lansoprazole)和右兰索拉挫（dexlansoprazole)，本专利技术 还设及制备运类配方的方法，W及具体配方用于治疗消化失调的用途。
技术介绍
下面包括了对理解本方案有可能有用的信息。运并非承认，在此处提供的任何信 息属于现有技术，或者与本说明书中描述或要求保护的实施例相关，或者明确或隐含设及 到的任何出版物或文件属于现有技术。 右兰索拉挫固体通常稳定性较低且可变，运可导致较难制备药学上可接受的配 方。因此，开发包含右兰索拉挫的稳定固体配方仍然是一个持续的挑战。 相关技术的描述 KAPIDEX?是在市场上可W买到的包含右兰索拉挫的配方。PREVACID?是在市场上 可买到的包含兰索拉挫的配方。
技术实现思路
一些实施例提供了制备右兰索拉挫组合物的方法，包括：通过在有机溶剂中将右 兰索拉挫、基质、糖醇W及第一赋形剂混合而制备第一混合物；W及干燥，从而提供右兰索 拉挫组合物。在一些实施例中，制备右兰索拉挫组合物的方法进一步包括：通过将第一混合 物喷雾到支持基质上，从而使所述第一混合物在支持基质上成层，W提供包覆的赋形剂混 合物，其中干燥包括将包覆的赋形剂混合物进行干燥，W提供右兰索拉挫组合物。在一些实 施例中，制备右兰索拉挫组合物的方法进一步包括：通过混合第二赋形剂和支持基质从而 制备第二混合物；通过将第一混合物喷雾到所述第二混合物上，从而使所述第一混合物在 所述第二混合物上成层，W提供包覆的赋形剂混合物，其中干燥包括将包覆的赋形剂混合 物进行干燥，W提供右兰索拉挫组合物。 在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，所述基质选自由Ca(0H)2、 CaO、CaC〇3和化OH的混合物，W及它们的混合物所组成的组。在一些实施例中，关于制备右 兰索拉挫组合物的方法，所述基质为化(OH)2。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合 物的方法，所述基质不包括选自由MgO和MgC〇3组成的组的组分。在一些实施例中，关于制 备右兰索拉挫组合物的方法，所述基质不包括Mg2+平衡离子。在一些实施例中，关于制备右 兰索拉挫组合物的方法，所述基质包括Ca2+平衡离子。在一些实施例中，关于制备右兰索拉 挫组合物的方法，所述有机溶剂选自由丙酬、乙酸乙醋、乙醇和其混合物组成的组。在一些 实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，所述糖醇为甘露醇。在一些实施例中，所述 第一赋形剂为径丙基纤维素。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，所述第 二赋形剂为径丙基纤维素。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，所述基质 为化(OH) 2,所述糖醇为甘露醇，所述第一赋形剂为径丙基纤维素，所述有机溶剂为丙酬。在 一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，所述第二混合物包括低取代径丙基纤 维素和薦糖丸。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，在加入糖醇之前将所 述基质与有机溶剂进行混合。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，在加入 赋形剂之前将所述基质与有机溶剂进行混合。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合 物的方法，干燥包括喷雾干燥，W及减压干燥，其中干燥在低于或高于室溫下进行。 一些实施例提供了右兰索拉挫配方，包括：由本说明书中公开的方法所形成的组 合物，W及还包括药学上可接受的赋形剂。 在一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述基质为化(OH) 2,糖醇为甘露醇，第一 赋形剂为径丙基纤维素，第二混合物为低取代径丙基纤维素和薦糖丸的混合物。在一些实 施例中，关于右兰索拉挫配方，所述右兰索拉挫为右兰索拉挫的盐或水合物的形式。 一些实施例提供了右兰索拉挫配方，包括：右兰索拉挫、基质W及糖醇，其中所述 基质选自由化(OH)2、化0、化C〇3和化OH的混合物，W及它们的混合物所组成的组。在一些 实施例中，所述基质为化(OH) 2。在一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述基质不包括选 自由MgO和MgC〇3组成的组的组分。在一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述基质不包 括Mg2+平衡离子。在一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述基质包括化2+平衡离子。在 一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述糖醇为甘露醇。在一些实施例中，关于右兰索拉 挫配方，基质为化(OH) 2,糖醇为甘露醇，且该配方进一步包括低取代径丙基纤维素和薦糖 丸。在一些实施例中，关于右兰索拉挫配方，所述右兰索拉挫为盐或水合物的形式。 一些实施例提供了制备右兰索拉挫组合物的方法，包括：通过在有机溶剂中将右 兰索拉挫与化(OH) 2混合而制备混合物；W及干燥，从而提供右兰索拉挫组合物。在一些实 施例中，制备右兰索拉挫组合物的方法进一步包括：使混合物在支持基质上成层，W提供包 覆的赋形剂混合物，其中干燥包括将包覆的赋形剂混合物进行干燥，W提供右兰索拉挫组 合物。在一些实施例中，关于制备右兰索拉挫组合物的方法，所述有机溶剂为丙酬。 一些实施例提供了右兰索拉挫配方，包括：在本说明书中公开的右兰索拉挫组合 物，W及其药学上可接受的赋形剂。 一些实施例提供了右兰索拉挫配方，包括：右兰索拉挫和化(0H)2。在一些实施例 中，关于右兰索拉挫配方，包括：右兰索拉挫和化(OH) 2,所述配方进一步包括一种或多种赋 形剂。 一些实施例提供了治疗或预防哺乳动物消化失调的方法，其中包括向所述哺乳动 物施用有效量的本说明书所公开的配方。【附图说明】 阳0化]图1为KAPIDEX?配方的X畑图谱。 图2为经过水处理后，KAPIDEX?配方的X畑图谱（包含从右兰索拉挫、二氧化铁 和滑石得到的峰）。 图3为L-HPC丸的X畑图谱。 图4为HPC( KLUCEL巧E巧的邸D图谱。 图5为薦糖丸的X畑图谱。 图6为氨氧化巧的邸D图谱。 图7为二氧化铁的X畑图谱。 图8为滑石的邸D图谱。 图9为甘露醇的邸D图谱。【具体实施方式】 在本说明书中使用的术语"基质"指的是任何基质，优选为无机基质。例如，所述基 质可W为碳酸锭、氨氧化锭、碳酸领、氨氧化领、憐酸领、碳酸巧、憐酸巧、氨氧化巧、碳酸飽、 氨氧化飽、碳酸裡、氨氧化裡、碳酸儀、憐酸儀、氨氧化儀、碳酸钟、碳酸氨钟、氨氧化钟、憐酸 钟、碱石灰、碳酸钢、碳酸氨钢、氨氧化钢、憐酸钢等等。在典型实施例中，所述基质可W是 Ca(0H)2、化〇、CaC〇3或其混合物。在某些实施例中，所述基质为氨氧化巧。在优选实施例 中，所述基质为微粒化的。在某些实施例中，所述基质既不是MgO也不是MgC〇3。在一些实 施例中，所述基质不包括Mg2+平衡离子。在一些实施例中，所述基质包括化2+平衡离子。 在本说明书中使用的术语"糖丸"，与术语"惰性丸"、"空白丸忍（no吨arei1 seeds)"本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备右兰索拉唑组合物的方法，其包括：将右兰索拉唑与在有机溶剂中的糖醇、十二烷基硫酸钠、第一赋形剂的溶液中的产生Ca2+平衡离子的基质混合，以形成右兰索拉唑混合物；并干燥所述右兰索拉唑混合物，以提供右兰索拉唑组合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：沈志群，张宇，付恩俊，M·M·何，刘方宇，
申请(专利权)人：汉达医药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US