The crystal and the preparation method of the invention relates to four kinds of salt induced rethy. The crystal form provided by the invention has good stability and is favorable for long-term storage and placement of medicines. Moreover, the preparation method has the advantages of simple operation and good repeatability, and is favorable for the cost control in the industrial production, and has high economic value.
【技术实现步骤摘要】
雷西纳得的钠盐的晶型及其制备方法
本专利技术涉及化学医药领域,特别是涉及雷西纳得的钠盐的晶型及其制备方法。
技术介绍
雷西纳得(Lesinurad),由阿斯利康(AstraZeneca)研发,是一种促尿酸排泄口服药,通过抑制肾近曲小管的尿酸转运子URAT1而治疗有高尿酸血症的痛风患者。目前,Lesinurad在一项III期临床试验中达到研究终点,与现有药物相比,这款药物有更好的安全性。预测到2018年有望成为痛风药物市场的主导者。该药物的化学名称为2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸,结构如下所示:多晶型现象在药物中广泛存在。同一药物的不同晶型在溶解度、熔点、密度、稳定性等方面有显著的差异,从而不同程度地影响药物的稳定性、生物利用度、疗效和安全性。因此,药物研发中进行全面系统的多晶型筛选,选择最适合开发的晶型,是不可忽视的重要研究内容之一。CN102741234A公开了2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的结晶多晶型及中间相型。包括2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1 ...
【技术保护点】
一种2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸钠的晶型Ⅱ,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为9.2°±0.2°、23.1°±0.2°、18.5°±0.2°、4.6°±0.2°、23.6°±0.2°和12.9°±0.2°处具有特征峰。
【技术特征摘要】
2013.12.02 CN 20131063335451.一种2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸钠的晶型Ⅱ,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为9.2°±0.2°、23.1°±0.2°、18.5°±0.2°、4.6°...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈敏华,张炎锋,杨朝惠,张晓宇,王鹏,李丕旭,
申请(专利权)人:苏州晶云药物科技有限公司,苏州鹏旭医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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