德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及德罗格韦钠盐的新晶型。相比德罗格韦钠盐的已知晶型，本发明专利技术的新晶型具有一种或多种的有益性质，例如水中稳定性好、溶解度高、不易吸湿、贮存稳定性好、颗粒形貌佳。本发明专利技术还涉及所述德罗格韦钠盐新晶型的制备方法、其药物组合物及其用于制备治疗和/或预防HIV‑1感染的药物中的用途。

The crystal type and its preparation method Luogewei de sodium

The invention relates to a new crystalline de Luogewei sodium. Compared with the known crystal type de Luogewei sodium, beneficial properties of the new crystal form of the present invention has one or more water, such as good stability, high solubility, low hygroscopicity, good storage stability, the particle morphology. The invention also relates to the de Luogewei sodium new crystal preparation method, pharmaceutical composition and its use for the preparation of a medicament for treating and / or prevention of HIV infection in 1.

【技术实现步骤摘要】
德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法本申请是2015年10月10日进入中国的申请号为201580000497.X(PCT/CN2015/074293，国际申请日2015年3月16日)的专利申请“德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法”的分案申请。
本专利技术涉及药物晶体
具体而言，涉及德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法。
技术介绍
德罗格韦(英文名称dolutegravir)是葛兰素史克制药公司同日本盐野义制药公司携手研发的一种新型HIV整合酶抑制剂，该抑制剂旨在通过抑制病毒的扩散从而治疗艾滋病。其于2013年8月获美国FDA批准上市，商品名TIVICAY，含德罗格韦钠盐，为50mg口服片剂。该药获准用于HIV感染的广泛人群，即以前从未接受过HIV治疗以及接受过抗HIV治疗的感染患者，包括之前已用过其他整合酶抑制剂治疗的HIV感染患者均可应用。该药还被批准用于年龄12岁及以上、体重至少40公斤、未治疗过或经过治疗但未曾接受过其他整合酶抑制剂治疗的儿童，对上述儿童患者的推荐剂量是50mg，口服每日1次。德罗格韦钠盐的化学名称为：(4R,12aS)-9-{[(2,4-二氟苯基)甲基]氨基甲酰基}-本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式如下所示的德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C，

【技术特征摘要】
2014.03.19 CN 20141010676721.结构式如下所示的德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述晶型C以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：6.2±0.2°、7.9±0.2°、12.5±0.2°、18.7±0.2°、21.3±0.2°和23.8±0.2°。2.根据权利要求1所述的德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C，其特征在于，所述晶型C以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：6.2±0.2°、7.9±0.2°、12.5±0.2°、12.7±0.2°、12.9±0.2°、18.4±0.2°、18.7±0.2°、19.1±0.2°、21.3±0.2°和23.8±0.2°。3.根据权利要求2所述的德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C，其特征在于，所述晶型C以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰及相对强度：4.根据权利要求1～3中任一项所述德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C，其特征在于，所述晶型C的傅里叶红外光谱在波数为3277、2956、2930、2873、1648、1624、1526...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋小叶，盛晓霞，盛晓红，贾强，
申请(专利权)人：杭州普晒医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33