钠葡萄糖协同转运蛋白1的抑制剂制造技术

本发明专利技术公开了钠葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)的抑制剂、包含它们的组合物以及将它们用于治疗疾病和障碍例如糖尿病的方法。具体的化合物由式(I)表示，其各个取代基在本文中定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用于抑制钠葡萄糖协同转运蛋白l(SLGTl)的化合物、包含它们的 组合物以及它们的使用方法。
技术介绍
2型糖尿病是一种以由肝葡萄糖生成、胰岛素分泌不足和/或外周胰岛素抗性所 造成的高血糖症为特征的慢性疾病。近年中，相当多的努力已被引向发现这种疾病的治疗 方式。一种相对新的方法是钠葡萄糖协同转运蛋白（SLGT)的抑制，其通过从血流中移除葡 萄糖来降低血糖水平。 在正常条件下，血浆葡萄糖在肾小球中被过滤，并且在健康个体中几乎完全被重 吸收。〇bermeier，M.等，Drug Metabolism DisD〇sition38 (3) : 405-414, 406 (2010)〇所 述重吸收由两种钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白：SGLT1和SGLT2而介导。SGLT1在肠、心脏 和肾中表达，而SGLT2主要表达在肾单位的近端小管中。同上。尽管已经描述了抑制两种 转运蛋白的化合物，但研宄主要聚焦于发现选择性的SGLT2抑制剂。这部分是由于发现了 肠中SGLT1转运蛋白的缺陷造成一些葡萄糖和半乳糖吸收障碍，以及相信SGLT1的抑制因 此将伴有不可接受的副作用。同上。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式的化合物：或其可药用盐、二聚体或三聚体，其中：R1是氢或任选取代的C1‑10‑烷基、C1‑5‑环烷基或5元杂环，所述任选的取代是用一个或多个R1A取代；每个R1A独立地是氨基、酯、酰胺、硫醇、羧酸、氰基、卤素、羟基或任选取代的C1‑4‑烷氧基、C1‑5‑环烷基或5元杂环，所述任选的取代是用一个或多个R1B取代；每个R1B独立地是C1‑4‑烷基、卤素或羟基；n是0、1或2；每个R2独立地是F或OR2A，其中每个R2A独立地是氢、C1‑4‑烷基或酰基；每个R3独立地是卤素、羟基或任选取代的C1‑10‑烷基或C1‑10‑烷氧基，所述任选的取代是用一个或多个R3A取代；每个R3A独立地是氨基、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：肯尼斯·戈登·卡森，尼科勒·卡斯利恩·古德温，布赖斯·奥尔登·哈里森，大卫·布伦特·罗林斯，埃里克·斯特罗贝尔，布赖恩·扎姆布罗维兹，
申请(专利权)人：莱西肯医药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US