【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于多晶型药物制备
,具体涉及一种达格列净的新晶型及其制备 方法。
技术介绍
达格列净(Dapagliflozin)是由化istol-MyersSquibb/AstraZeneca开发的,用 于治疗II型糖尿病的药物(轴-葡萄糖协同转运蛋白-2 (S化T-2)抑制剂)。 2010 年 12 月,Bristol-MyersSquibb/AstraZeneca向EMA提交申请。2012 年 4 月,欧洲人用药务委员会推荐批准达格列净用于治疗II型糖尿病的申请。 2010年12月,同样向FDA提交申请。2012年1月,FDA发出回应函,要求增加临 床数据。 达格列净(Dapagliflozin),化学名为2-氯-5-(目-D-化喃葡萄糖-1-基)-4'-己 氧基二苯甲焼,其化学结构如下:【主权项】1. 一种式(I)的达格列净的新晶型,其特征在于:所述晶型的XRPD图谱如图1所示,在以2 Θ角度和晶面间距(d值)表示 的X-射线粉末衍射图谱中在约4. 318 (20. 45)处具有特征吸收峰。2. -种如权利要求1所述的式(I)的达格列净的新晶型的制备方法,其特征在于:在 (TC~30°C温度下,达格列净在有机溶剂体系中制得。3. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:将达格列净溶解在良性有机溶剂中, 加入不良溶剂,然后搅拌析晶,过滤,于〇~30°C干燥,即得目标晶型。4. 根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述良性有机溶剂选自醚类溶剂,优 选乙醚或甲基叔丁基醚。5. 根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述不良有机 ...
【技术保护点】
一种式(I)的达格列净的新晶型,其特征在于:所述晶型的XRPD图谱如图1所示,在以2θ角度和晶面间距(d值)表示的X‑射线粉末衍射图谱中在约4.318(20.45)处具有特征吸收峰。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:朱希风,李孝壁,张添程,袁阜平,
申请(专利权)人:江苏豪森药业股份有限公司,江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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