取代环丁烷类神经氨酸酶抑制剂及其使用方法和用途技术

本发明专利技术提供一种新颖的取代环丁烷类化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，用于抑制神经氨酸酶。本发明专利技术还提供了包含该类化合物的药物组合物，以及使用本发明专利技术化合物或药物组合物预防或治疗病毒感染性疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，具体涉及作为神经氨酸酶抑制剂的取代环丁烷类化合 物及其药物组合物，以及所述取代环丁烷类化合物及其药物组合物在预防或治疗流感病毒 引起的疾病中的用途。
技术介绍
流行性感冒，简称流感，是由流行性感冒病毒引起的急性呼吸道传染病。该疾病传 染性强，传播面广，常为地方性流行，是目前期待解决的重要公共健康问题之一。 已发现，流感病毒表面有两种糖蛋白：血凝素（HA)和神经氨酸酶（NA)。其中神经 氨酸酶（NA)即唾液酸酶，其酶学代码为EC 3.2. 1. 18,在流感病毒复制和感染过程中起关 键酶的作用（Calfee，D. P. ;Hayden，F. G. Drugs，1998, 56, 537.)。NA 能催化裂解宿主细胞 表面受体末端的唾液酸残基与糖蛋白、糖脂和寡聚糖之间的α -糖苷键，从而促进新形成 的病毒粒子从宿主细胞的唾液酸残基释放，促进病毒粒子从感染的呼吸道粘膜向周围组织 扩散，并阻止病毒从宿主细胞释出后的凝聚。同时NA可通过裂解呼吸道黏膜中的唾液酸， 阻止病毒灭活，促进病毒渗入呼吸道上皮细胞。此外，NA通过改变表面糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中：R1和R3各自独立地为H、‑C(＝NH)NH2或‑C(＝O)CH3；R2为H或C1‑6烷基；和R4和R5各自独立地为H或C1‑6烷基。

【技术特征摘要】
1. 一种化合物，其为式（I)所示的化合物或式（I)所示化合物的立体异构体、互变异构 体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中： R1 和R3各自独立地为H、-C( =NH)NH2或-C( = 0)CH3; R2为H或Cη烷基;和 R4和R5各自独立地为H或C^烷基。2. 根据权利要求1所述的化合物，其中R2为H或Cη烷基。3. 根据权利要求1所述的化合物，其中R4和R5各自独立地为H或Cη烷基。4. 根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2为H、甲基或乙基。5. 根据权利要求1或3所述的化合物，其中R4和R5各自独立地为H、甲基、乙基、正丙 基或异丙基。6. 根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有以下之一的结构：或其立...

【专利技术属性】
技术研发人员：张健存，敖丽华，胡柏林，任青云，张英俊，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44