The present invention relates to the field of tumor diseases. In particular, the present invention relates to a novel type of quinazoline tyrosine kinase inhibitor containing aryl boronic acid structure, a preparation method thereof, and an application thereof in the preparation of treatment of tumor diseases.
【技术实现步骤摘要】
含芳基硼酸结构的苯并喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂、制备方法及用途
本专利技术涉及肿瘤的药物领域。具体地讲，本专利技术涉及对上述疾病具有治疗作用的一类含芳基硼酸结构的新型苯并喹唑啉类衍生物的酪氨酸激酶抑制剂、其制备方法，以及在制药上的用途。
技术介绍
肿瘤是严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一，据WHO统计，全世界每年死于肿瘤的患者约690万。由于生存环境和生活习性的改变，在不良环境和一些不利因素的作用下，肿瘤的发病率和死亡率近年呈快速上升趋势。蛋白质激酶组成人类酶的最大家族之一，并且通过添加磷酸基团到蛋白质上来调节许多不同的信号传导过程。特别地，酪氨酸激酶磷酸化蛋白质在酪氨酸残基的酚部分。酪氨酸激酶家族包括控制细胞生长、迁移和分化的成员。异常的激酶活性已经涉及许多人类疾病，包括癌症、自身免疫疾病和炎性疾病。由于蛋白质激酶属于细胞信号传导的关键调节剂，它们提供用小分子激酶抑制剂来调节细胞功能的目标，并且因此成为了良好的药物设计靶标。除了激酶介导的疾病过程的治疗，激酶活性的选择性和有效抑制剂还可用于研究细胞信号传导过程和鉴定其它具有治疗意义的细胞靶标。以往对肿瘤的治疗...
【技术保护点】
具有通式I结构的化合物，
【技术特征摘要】
1.具有通式I结构的化合物，其中，R1选自C1-C6的烷基、C3-C8的环烷基、苯基。2.权利要求1所定义的通式I化合物，选自，3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法：化合物II与3,5-二溴苯胺III在碱存在下加热反应，得到化合物IV；化合物IV先用1当量n-BuLi处理转变为...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭会军，
申请(专利权)人：广东赛博科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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