本发明专利技术涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别地，本发明专利技术涉及化合物，其是1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物，制备所述化合物的方法，含有它们的组合物及其治疗用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
通式(I)化合物其中：R1选自：?H；?(C3?C7)环烷基羰基；?(C1?C6)烷基，任选由选自下述的一个或多个取代基取代：(C3?C7)环烷基或(C5?C7)环烯基；?(C1?C6)卤代烷基；?(C3?C7)环烷基；?(C5?C7)环烯基；?(C2?C6)烯基；和?(C2?C6)炔基；R2选自：?H；?(C3?C7)环烷基羰基；?(C1?C6)烷基，任选由选自下述的一个或多个取代基取代：(C3?C7)环烷基或(C5?C7)环烯基；?(C1?C6)卤代烷基；?(C3?C7)环烷基；?(C5?C7)环烯基；?(C2?C6)烯基；和?(C2?C6)炔基；或者，在R19不是氢的情况下，R2与R19一起形成如下定义的式(x)基团；或者R1和R2与互相连接的原子一起形成式(q)的2,2?二氟?1,3?二氧杂环戊烷环，其稠合至携带基团?OR1和?OR2的苯基部分，其中星号指出与所述苯基环共享的碳原子：R19是氢，或者，如果不是氢，其与R2一起形成式(x)基团，其中用(1)和(2)标记的键指出基团(x)分别与携带基团R19和R2的原子的连接点从而R2和R19与互相连接的原子一起形成式(w)的环，其稠合至携带基团?OR2和R19的苯基环，其中星号指出与所述苯基环共享的碳原子：R3是独立地选自H，CN，NO2，CF3和卤素原子的一个或多个取代基；Z是基团?(CH2)n?，其中n是0或1；A是饱和且单环的(C3?C7)亚杂环烷基基团；K选自：??(CH2)mC(O)R4，其中m可以是0或1；??C(O)(CH2)jR4，其中j可以是1或2；??SO2(CH2)pR4，其中p可以是0，1或2；??(CH2)ySO2R4，其中y可以是1或2；??(CH2)zR4，其中z可以是1或2；和??C(O)(CH2)2SO2R4；R4是单环或双环环系，其可以是饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的，比如芳基、(C3?C8)环烷基、(C3?C7)杂环烷基或杂芳基，所述环任选由一个或多个基团R5取代，其可以是相同或不同的且独立地选自：?(C1?C6)烷基，任选由一个或多个独立选自下述的基团取代：(C3?C7)环烷基，?OH和基团?NR18C(O)(C1?C4)烷基，其中R18是氢或(C1?C4)烷基；?(C3?C7)杂环烷基；?5,6?元杂芳基，其任选由一个或两个基团(C1?C4)烷基取代；?(C1?C6)卤代烷基；?(C3?C7)杂环烷基(C1?C4)烷基；?基团?OR6，其中R6选自?H：?(C1?C6)卤代烷基；?基团?SO2R7，其中R7是(C1?C4)烷基；?基团?C(O)R7，其中R7是(C1?C4)烷基；?(C1?C10)烷基，任选由一个或多个(C3?C7)环烷基或由如下定义的基团?NR8R9取代；和?(C3?C7)环烷基；?基团?SR20，其中R20选自?H：?(C1?C6)卤代烷基；?基团?C(O)R7，其中R7是(C1?C4)烷基；?(C1?C10)烷基，任选由一个或多个(C3?C7)环烷基或由基团?NR8R9取代；和?(C3?C7)环烷基；?卤素原子；?CN；?NO2；?NR8R9，其中R8和R9是不同或相同的，并且独立地选自：?H；?(C1?C4)亚烷基?NR13R14，其中R13和R14是不同或相同的并且独立地选自：H和(C1?C6)烷基，其任选用(C3?C7)环烷基或(C3?C7)杂环烷基取代；或它们与其所连接的氮原子一起形成饱和的或部分饱和的(C3?C7)杂环；?(C1?C6)烷基，任选用(C3?C7)环烷基，(C3?C7)杂环烷基，基团?OH或(C1?C6)烷氧基取代；?基团?SO2R15，其中R15选自：(C1?C4)烷基，任选由(C3?C7)环烷基或(C3?C7)杂环烷基取代；(C3?C7)杂环烷基；和苯基，任选由一个或多个(C1?C6)烷基，卤素或基团?OH取代；?基团?C(O)R16，其中R16选自：(C1?C6)烷基，任选由(C3?C7)环烷基或(C3?C7)杂环烷基取代；(C3?C7)杂环烷基；苯基，任选由一个或多个(C1?C6)烷基，卤素或?OH取代；和基团?NH2；?基团?C(O)OR17，其中R17选自：(C1?C6)烷基，任选由(C3?C7)环烷基或(C3?C7)杂环烷基取代；(C3?C7)杂环烷基；苯基，任选由一个或多个(C1?C6)烷基，卤素或?OH取代；和基团?NH2；或它们与其所连接的氮原子一起形成饱和的或部分饱和的杂环，其任选由一个或多个(C1?C6)烷基或氧代基团取代；?如上定义的(C1?C4)亚烷基?NR...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·阿玛尼，G·阿玛利，L·卡扎尼加，C·卡帕尔蒂，O·埃斯珀西多，G·威尔莱蒂，R·德范迪，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。