【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及充当毒蕈碱受体拮抗剂的甘氨酸衍生物，它们的制备方法，包含它们的组合物及其治疗用途。
技术介绍
目前，充当毒蕈碱(M)受体拮抗剂药物的季铵盐在治疗中用于诱导支气管扩张，借以治疗呼吸系统疾病。熟知M受体拮抗剂的实例是例如异丙托溴铵和噻托溴铵。充当选择性M3受体拮抗剂药物的数种化学类别已开发用于治疗炎性或阻塞性导气管疾病比如哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。奎宁环氨基甲酸盐衍生物和它们作为M3拮抗剂的用途公开于例如W002/051841，W003/053966 和 W02008/012290。目前，所述M和M3受体拮抗剂通过吸入途径给予从而将药物直接递送于作用位点，从而限制全身性暴露和由于全身性吸收的任意不希望副作用。然而，尽管全身性暴露可以通过吸入途径得以减少，现有技术的化合物仍然，至少潜在地，展示由于全身性吸收的不希望副作用。因此高度希望的是，提供能够局部起效的且具有高选择性和血浆不稳定性的M3受体拮抗剂。所述药物一旦经吸附则降解为无活性化合物，后者没有毒蕈碱拮抗剂一般引起的任何全身性副作用。W02010/072338,描述充当毒蕈碱受体拮抗剂的氮鎗-二环[2.2.2]辛烷化合物，其还具有上述治疗上希望的特征。令人惊讶地，现已发现根据下文详述的甘氨酸衍生物更进一步地改善关于这些化合物的选择性和血浆不稳定性，并且具有作为结果的最小的副作用。因此，本专利技术化合物表现为软药(soft-drugs)，原因是它们能够在肺中产生更持续的支气管扩张效果，但在通入人血浆之后更一致且快速地转化为无活性代谢物。该行为在安全方面带来巨大优势。专利技术概要从而，...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.11.26 EP 10192713.51.通式⑴化合物2.根据权利要求1的化合物，其中G选自-OC (O) -，-SO2-和-C (O) _，Rl选自线性或支化的(C1-C10)烷基，芳基，(C3-C8)环烷基，芳基(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C5-C10)杂环烷基和杂芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代:卤素原子，-N(R5) (R6)，(C1-C10)烷基，(C1-C10)烷基羧基，(C1-C10)烷氧基，芳氧基和杂芳基，R2是H。3.根据权利要求2的化合物，其中Rl选自甲基，乙基，甲氧基乙氧基，叔丁基，乙烯基，环己基，苯基，甲氧基苯基，氯苯基，二氟苯基，二甲基噻唑，三氟乙基，苯基乙基，环戊基，甲基乙氧基，氧代-苯基乙基，噻吩基，噻唑基，氟苯基，氨基-苯基，叔丁氧基羰基氨基-苯基和甲基苯基。4.根据权利要求1的化合物，其中R3选自(C1-Cltl)烷基，芳基和杂芳基，其任选由选自下述的一个或多个基团取代:卤素原子，(C1-C10)烷基，(C1-C10)烷氧基和芳基(C1-Cltl)亚烷基氧基。5.根据权利要求1的化合物，其中R6选自式⑴、(ii)和(iii)的残基，R4是式(Y)基团，其中P是O、I和3，P是CO，q是O，W选自(C1-Cltl)烷基，芳基，杂芳基，(C5-Cltl)杂环烷基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代:卤素原子，(C1...
【专利技术属性】
技术研发人员：G·阿玛利，M·利卡波尼，M·法里纳，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：
国别省市：
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