【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类吡咯烷衍生物、其制备方法及应用。
技术介绍
抑郁症是一种常见的严重精神疾病，其可由多种复杂因素引起。患者常表现出一系列的症状，如情绪低落、睡眠障碍、食欲紊乱、焦虑、便秘以及有强烈的自杀倾向等。据世界卫生组织(WHO)统计，抑郁症是世界上致残率最高的疾病之一，全球患病率约16. 2%，并有逐渐增加的趋势。单胺假说起源于20世纪60年代偶然发现的丙咪嗪和异烟酰异丙肼的抗抑郁作用，是在对临床上使用的药物作用机理研究的基础上逐步发展起来的。丙咪嗪和异烟酰异丙肼分别属于三环类抗抑郁药和不可逆性单胺氧化酶抑制剂，它们都能提高突触的5-羟 色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的浓度。该理论认为，抑郁症是由于神经突触间隙的5-HT/NE缺乏或失衡造成的，而单胺缺乏则是由于受体信号转导紊乱导致的，比如抑郁症患者的5-111^和5-111^自身受体敏感度降低，去甲肾上腺素能a 2受体敏感度升高。大多数第二代抗抑郁药都是基于此假说设计的，如SSRIs，SNRIs等。但这些药物的缺点也很明显只对50 70%的患者有效，新开发的药物没有产生突破；起效慢，通常需要2 6周时间，患者依从性差；副作用多。近二十年的临床研究表明，多巴胺(DA)在抑郁症的形成机制中起到了重要作用，尤其是中脑缘多巴胺系统介导了“快感缺乏”这一抑郁症重要特征。研究人员考虑将DA再摄取抑制作用加入到SNRIs中，从而得到起效时间短，疗效好，副作用少的5-HT/DA/NE三重再摄取抑制剂。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服了现有技术中抗抑郁药物存在的只对部分患者有效、起效慢、患者依...
【技术保护点】
一类如式I所示的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐；其中，n为1或2；R1为C2～C4的烷基、被1～3个C3～C6的环烷基取代的C1～C3的烷基或被1～3个C1～C3的烷氧基取代的C2～C4的烷基；R2为C6～C10的芳基或被1～2个卤原子取代的C6～C10的芳基；R3为苯基、被1～2个卤原子取代的苯基、C5～C6的杂芳基、被1～2个卤原子取代的C5～C6的杂芳基或被1～3个C5～C6的杂芳基取代的C1～C3的烷基；其中，所述的杂芳基为含有1～3个选自O、S和N的杂原子的杂芳基。FSA00000490912500011.tif
【技术特征摘要】
1.一类如式I所示的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐；2.如权利要求I所述的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于n为I;和/或，R1中所述的C2 C4的烷基为乙基；和/或，R1中所述的被I 3个C3 C6的环烷基取代的C1 C3的烷基为环丙甲基；和/或，R1中所述的被I 3个C1 C3的烷氧基取代的C2 C4的烷基为3-甲氧基丙基；和/或，R2中所述的C6 Cltl的芳基为苯基或I-萘基；和/或,R2中所述的被I 2个卤原子取代的C6 Cltl的芳基为4-氟苯基或4-氯苯基；和/或，R3中所述的被I 2个卤原子取代的苯基为4-氯苯基；和/或，R3中所述的被I 3个C5 C6的杂芳基取代的C1 C3的烷基为吡啶-2-甲基。3.如权利要求I所述的吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述的如式I所示的吡咯烷衍生物为I-乙基-3-苯基-3-苯甲氧基吡咯烷、I-环丙甲基-3-苯基-3-苯甲氧基吡咯烷、I-乙基-3-苯基-3- (4-氯苯甲氧基)吡咯烷、I-环丙甲基-3-苯基-3-(4-氯苯甲氧基)吡咯烷、I-环丙甲基-3-苯基-3-(吡啶-2-甲氧基)吡咯烷、I-乙基-3- (4-氟苯基)-3-苯甲氧基卩比咯烧、I-乙基-3- (4-氟苯基)-3- (4-氯苯甲氧基)卩比咯烷、I-环丙甲基-3- (4-氟苯基)-3- (4-氯苯甲氧基)吡咯烷、I-(3-甲氧丙基)-3- (4-氟苯基)-3-苯甲氧基吡咯烷、I-(3-甲氧丙基)-3- (4-氯苯基)-3-苯甲氧基吡咯烷、I...
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