格隆氯铵的晶型制造技术

技术编号:8349229 阅读:419 留言:0更新日期:2013-02-21 05:41
本发明专利技术涉及一种苏式格隆氯铵的新晶型及其在药物应用中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种格隆氯铵(glycopyrronium chloride)的新晶型。所述晶型适用于药物用途,诸如治疗呼吸性疾病。
技术介绍
格隆溴铵(glycopyrrolate)是一种用于减少与某些麻醉药的施用有关的唾液分泌的毒蕈碱样M3抗胆碱能药,并被用作消化性溃疡的辅助治疗。还已经报道,它可有效地治疗哮喘症状(Hansel 等人,Chest2005; 128:1974-1979)。格隆溴铵是可商购的,且可以根据在US 2956062中描述的方法来合成。格隆溴铵具有与4种异构形式相对应的2个手性中心,所述异构形式包括2对非对映异构体,即(3S,2,R)-、(3R,2,S)-、(3R,2,R)-和(3S,2,S)--1,I-二甲基吡咯烷鎗溴化物。可商购的格隆溴铵由纯化的“苏式(threo)”非对映异构体(3R,2’ S)和(3S,2’ R)组成。已经将不同的药理学性质归于格隆溴铵的每种单独的异构体。格隆溴铵具有显著的稳定性问题,特别是通过研磨进行常规微粉化工艺以后不久。众所周知,这样的研磨动作可以引起无定形物的产生,所述无定形物可以导致显著的不稳定性,后者似乎是由于无定形级分的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:F·皮维蒂M·伯奇E·维加诺E·兰多尼奥
申请(专利权)人:奇斯药制品公司
类型:
国别省市:

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