一种手性吡咯烷化合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法，该化合物用做多尼培南中间体，具体涉及化合物（Ⅸ）的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基，用烯丙氧羰基保护氨基，制备溴代物，用磺酰胺基团取代，所制备的化合物工艺路线可行，能够实现工业化生产。该类化合物质量高，为片状结晶，容易提纯，并且可以用HPLC准确测定纯度，避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时，提高了母核的利用率，简化了多尼培南原料药的纯化工艺，减少了加氢催化剂的用量，避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物，保护基最后转化为气体可完全除尽，使得最后多尼培南原料药的收率高，纯度好，降低了原料药产品的制造成本。Ar=Ph；PhCH2；4-NO2Ph；4-CH3Ph。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，该化合物用做多尼培南新型手性侧链。
技术介绍
多尼培南(Doripenem, S-4661)是由日本盐野义(Shionogo)公司开发的一种新型碳青霉烯类的广谱抗生素，于2005年12月在日本率先上市，商品名为Finibax。2003年5月，美国半岛制药公司与盐野义达成了多尼培南的专利使用权转让协定，获得了其在北美的开发和销售权利。2005年强生公司从日本盐业义公司获得了该药的开发上市权，2007年10月美国食品药品监督管理局(FDA)批准多尼培南注射剂用于治疗复杂性腹腔内感染与复杂性尿路感染，商品名为Doribax，规格为500mg。多尼培南在美国的专利将于2012年8月14日结束。国内多尼培南还未上市，处于申请研究状态。多尼培南具有抗菌谱广、对绝大多数内酰胺酶稳定的特点。对广泛的革兰氏阳性(G+)菌与革兰阴性(G-)菌都有很好的抗菌作用，包括能引起严重感染的假单胞菌属。作用机制与其他β_内酰胺类抗生素药物相同，主要是与细菌青霉素结合蛋白(PBP)结合，抑制细菌细胞壁的合成。本品对妇科和产科感染细菌有更好的抗菌作用，对于金黄葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌的抗菌活性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种手性吡咯烷化合物，其特征在于其结构如式Ⅸ所示：其中：Ar=Ph；PhCH2；4？NO2Ph；4？CH3Ph。97535dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张敬栓，程喜伟，霍竹林，刘少倩，尚慕宏，李玮，
申请(专利权)人：石家庄万尚医药科技有限公司，河北博伦特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：