一种3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚新的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸维拉佐酮中间体3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚新的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚收率较低，使用具有危险性的硼氢化钠和无水三氯化铝为还原催化剂等问题。该合成方法步骤为：（1）醇溶解：在氮气或惰性气体保护下将1.1-二甲氧基-6-氯己烷溶于醇和水混合溶液中，升温至溶解；（2）Fischer吲哚关环反应：将4-氰基苯肼盐酸盐、醇和纯水的混合溶剂缓慢滴加到步骤（1）的反应液中，进行Fischer吲哚关环，抽滤，重结晶，得3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚。本方法反应较为温和，操作简单，最终产品收率高，质量好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物中间体的合成方法，尤其涉及一种盐酸维拉佐酮中间体3- (4-氯丁基)-5-氰基吲哚新的合成方法，属于药物合成

技术介绍
盐酸维拉佐酮，是由Clinical Data公司开发的抗抑郁新药，用于治疗成年人抑郁症。临床试验数据表明，盐酸维拉佐酮与临床现有抗郁药物比较，具有起效快，耐受性好，对患者没有性功能障碍，不良反应小等特点。其化学名称为5- (4- (4- (5-氰基-3-吲哚基)丁基)-I-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐，化学式为权利要求1.一种3- (4-氯丁基)-5-氰基吲哚新的合成方法，该方法的步骤为 (1)醇溶解室温条件下，在氮气或惰性气体保护下将原料I.I- 二甲氧基-6-氯己烷溶于醇和水混合溶液中，升温至65 75°C全部溶解； (2)Fischer吲哚关环反应室温条件下，将4-氰基苯肼盐酸盐、醇和纯水的混合溶剂缓慢滴加到步骤(I)的反应液中，在65 75°C的保温条件下进行Fischer吲哚关环反应0.5^2小时，待反应液降至室温，析出大量固体，抽滤，重结晶，得3- (4-氯丁基)-5-氰基吲哚。2.根据权利要求I所述的3-(4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3？（4？氯丁基）？5？氰基吲哚新的合成方法，该方法的步骤为：（1）醇溶解：室温条件下，在氮气或惰性气体保护下将原料1.1？二甲氧基？6？氯己烷溶于醇和水混合溶液中，升温至65~75℃全部溶解；（2）Fischer吲哚关环反应：室温条件下，将4？氰基苯肼盐酸盐、醇和纯水的混合溶剂缓慢滴加到步骤（1）的反应液中，在65~75℃的保温条件下进行Fischer吲哚关环反应0.5~2小时，待反应液降至室温，析出大量固体，抽滤，重结晶，得3？（4？氯丁基）？5？氰基吲哚。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王伸勇，宋丰奎，王晓俊，胡隽恺，
申请(专利权)人：苏州永健生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：