一种盐酸维拉佐酮的中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种如式III所示的盐酸维拉佐酮的中间体的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，反应温度为0～100℃，在酸的作用下，将化合物I或其酸盐和化合物II进行如下所示的关环反应，即可。本发明专利技术的制备方法中，原辅料易得，操作简单，成本低廉，反应收率较高，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术具体的涉及。
技术介绍
盐酸维拉佐酮为具有5-HT1A受体部分激动和5-HT再摄取抑制双重作用的新型抗抑郁药，与临床现有抗抑郁药物比较，具有起效快，对患者没有性功能障碍副作用等特点。目前，国内外公开报道盐酸维拉佐酮的制备主要有以下文献(l)CN1106811A(W02000/035872、EP0648767 同族)为维拉佐酮的原始专利，其合成路线如下·NC^NCΓ^ΤΓ QO, aC^OOOH HN^jHINTjO.noJTXcKh2CH SO - > Cl广0 cH3S°3 QH3. _U hci该路线中，首先以3-(4-氯丁基)吲哚-5-甲腈与I-(2-羧基苯并呋喃-5-基)哌嗪进行缩合反应，得5-(4-(4-(5-氰基吲哚-3-基)丁基)哌嗪-I-)苯并呋喃-2-甲酸，然后与2-氯-I-甲基吡啶翁甲磺酸盐反应，最后成盐精制得盐酸维拉佐酮。该方法没有解决关键中间体3-(4-氯丁基)吲哚-5-甲腈的制备，且整体反应步骤相对较长，且采用吡啶翁盐化合物进行酰化反应，不适合大量产业化制备。(2)专利CN1181067C中公开了中间体3_(4_氯代丁基)卩引哚_5_甲腈本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式III所示的盐酸维拉佐酮的中间体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：溶剂中，反应温度为0～100℃，在酸的作用下，将化合物IV进行如下所示的关环反应，即可；其中，X’为卤素或氰基，X为Cl、Br、I或其中，R”’为C1？4烷基、苯基、对甲基苯基或C1？4烷基？苯基，其中C1？4烷基上的氢可任意被1？6个氟原子取代。FDA0000147869300000011.tif,FDA0000147869300000012.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘锋刚，
申请(专利权)人：刘锋刚，
类型：发明
国别省市：