一种新的阿比特龙的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种新的高收率、低成本的阿比特龙(式I化合物)的制备方法，其中关键步Suzuki反应时间短、收率高、纯化方便、易于工业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及
技术介绍
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)，化学名:(3 β)-17_(3-吡啶基)雄甾_5，16-二烯_3_醇醋酸酯，结构式如下:

【技术保护点】
一种新的制备阿比特龙(式I化合物)的方法，其特征为：式II化合物与式III化合物在合适的溶剂中，合适的碱存在下，加入适量相转移催化剂和钯催化剂，合适的温度下，发生偶联反应生成化合物I；其中，式III化合物选在以下化合物：FSA00000784275500011.tif,FSA00000784275500012.tif

【技术特征摘要】
1.一种新的制备阿比特龙(式I化合物)的方法，其特征为:式II化合物与式III化合物在合适的溶剂中，合适的碱存在下，加入适量相转移催化剂和钯催化剂，合适的温度下，发生偶联反应生成化合物I;2.根据权利要求1所述的方法，其中式III化合物为3.根据权利要求1所述的方法，其中式III化合物为4.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的溶剂选自甲苯、二甲苯、二氧六环、四氢呋喃、Ν，Ν-二甲基甲酰胺、二甲氧基乙烷、水或其中的几种混合溶剂，优选为四氢呋喃或二氧六环和水的混合溶剂。5.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的碱选自碳酸钠...

【专利技术属性】
技术研发人员：张传玉，杨利民，冀冲，校登明，韩永信，
申请(专利权)人：北京赛林泰医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11