一种醋酸阿比特龙的制备方法技术

本发明专利技术属医药技术领域，具体公开了一种醋酸阿比特龙的制备方法，其包含下述步骤：在有机溶剂中，化合物I与乙酰化得到化合物II。化合物II与卤代吡啶偶联得到目标产物。本发明专利技术提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，降低成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属医药
，具体涉及。
技术介绍
醋酸阿比特龙，化学名为(3β )-17-(3-pyridinyl)-Androsta-5, 16 - dien _3_olacetate (ester)，与强的松(留体化合物)联用可治疗晚期(转移型)已经接受多西他赛治疗的阉割难治性前列腺癌。前列腺癌患者的男性荷尔蒙睾丸素会刺激前列腺肿瘤增长，药物或手术可减少睾丸素产生或阻断睾丸素影响。但某些情况下即使睾丸素水平很低时前列腺癌也会继续发展，这样即为阉割难治性前列腺癌。醋酸阿比特龙靶目标是名为细胞色素P450 17AKCYP17A1)的蛋白质，该蛋白质对于睾丸素的产生有重要作用。醋酸阿比特龙会降低睾丸素的产生进而防止癌细胞继续生长。醋酸阿比特龙可延长晚期前列腺癌患者的生命。
技术实现思路
目前文献报道的方法主要为

【技术保护点】
一种醋酸阿比特龙的制备方法，其制备方法包含下述步骤：？？？？？？？？？？？？？？？？？I？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？II？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？III？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？TM①17？碘代？阿比特龙？5,？16？二烯？3β？醇（化合物I）乙酰化得到化合物II；②化合物II与卤代吡啶（化合物III）进行偶联得到醋酸阿比特龙。902415dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种醋酸阿比特龙的制备方法，其制备方法包含下述步骤2.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①、步骤②的反应温度为-50 220°C。3.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①、中的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、乙腈、四氯化碳、乙腈中的一种或多种。4.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①中乙酰化试剂为醋酐或乙酰氯，化合物I的用量为乙酰化试剂用量的摩尔比为1:1.2。5.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①的乙酰化反应的方法为在缚酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟富民，王传申，卞松，陈拥军，
申请(专利权)人：北京万全阳光医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：