【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种适合工业化生产醋酸阿比特龙的制备方法。该方法经过酰化、缩合、分离纯化得到醋酸阿比特龙，其中酰化步骤是以醋酸去氢表雄酮为原料，加入甲醇中搅拌溶解后在低温条件下加入对甲基苯磺酸和碱性催化剂，室温条件下反应。本专利技术提供了一种新的醋酸阿比特龙的制备方法，该方法能明显改进醋酸阿比特龙的产率和质量，降低生产成本，适应工业化大生产的需要。【专利说明】
本专利技术属于药物制备领域，具体涉及一种制备治疗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的 制备方法。
技术介绍
醋酸阿比特龙（Abiraterone acetate)，化学名为：（3 β )-17-(3-批陡基）_雄 甾-5, 16-二烯-3-醇醋酸酯，结构式如式I所示。 【权利要求】1. ，其特征在于，制备路线如下：包括以下步骤： (1) 将醋酸去氢表雄酮溶解在甲醇中，与对甲基苯磺酸在-20?5 °C下搅拌反应 〇. 5h，然后加入有机碱催化剂，室温下反应得到结构式如式W所示的（3 β )-乙酰氧基雄 甾-5, 16-二烯-17-基三氟甲磺酸酯； (2) 将二乙基（3-吡啶基）硼烷、钯催化剂和Na2C03水溶液、（3β)_乙酰氧基雄 甾-5, 16-二烯-17-基三氟甲磺酸酯的THF溶液在回流温度下进行缩合反应，得到结构式 如式I所示的醋酸阿比特龙的粗品； (3) 采用色谱柱层析法对醋酸阿比特龙粗品分离纯化，洗脱的溶剂为石油醚和乙酸乙 酯的混合溶液，进行梯度洗脱，体积比从9:1梯度变化到4:1。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤⑴中所述的低...
【技术保护点】
一种醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于，制备路线如下：包括以下步骤：(1)将醋酸去氢表雄酮溶解在甲醇中，与对甲基苯磺酸在‑20～5℃下搅拌反应0.5h，然后加入有机碱催化剂，室温下反应得到结构式如式Ⅶ所示的(3β)‑乙酰氧基雄甾‑5,16‑二烯‑17‑基三氟甲磺酸酯；(2)将二乙基(3‑吡啶基)硼烷、钯催化剂和Na2CO3水溶液、(3β)‑乙酰氧基雄甾‑5,16‑二烯‑17‑基三氟甲磺酸酯的THF溶液在回流温度下进行缩合反应，得到结构式如式Ⅰ所示的醋酸阿比特龙的粗品；(3)采用色谱柱层析法对醋酸阿比特龙粗品分离纯化，洗脱的溶剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶液，进行梯度洗脱，体积比从9:1梯度变化到4:1。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：冀学芳，李合亭，周韡鑫，汪进，邵宪伟，黄辉，胡丹丹，张孝清，
申请(专利权)人：亿腾药业泰州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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