一种制备醋酸阿比特龙的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备醋酸阿比特龙的方法，所述方法包括如下步骤：A)在有机非质子溶剂与水形成的混合溶剂中，使式Ⅰ化合物与3-吡啶硼酸或3-吡啶硼酸衍生物在金属钯催化剂及碱作用下进行Suzuki偶联反应；B)反应结束，向反应体系中加入乙酸乙酯和水进行分液；收集有机相，用水和饱和食盐水依次洗涤，干燥，浓缩，得油状粗产物；C)向油状粗产物中加入析晶溶剂，搅拌使析晶；D)收集固体，进行重结晶。本发明专利技术所述方法具有工艺简单、原料价廉易得、纯化处理容易、收率高、成本低、成品纯度高等诸多显著优点，完全符合工业化批量生产要求，具有极强的实用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于有机合成
。
技术介绍
醋酸阿比特龙，又叫阿比特龙-3-醋酸酯，是阿比特龙的前药，其化学结构式为:

【技术保护点】
一种制备醋酸阿比特龙的方法，其特征在于，包括如下步骤：A)在有机非质子溶剂与水形成的混合溶剂中，使式Ⅰ化合物与3?吡啶硼酸或3?吡啶硼酸衍生物在金属钯催化剂及碱作用下进行Suzuki偶联反应；B)反应结束，向反应体系中加入乙酸乙酯和水进行分液；收集有机相，用水和饱和食盐水依次洗涤，干燥，浓缩，得油状粗产物；C)向油状粗产物中加入析晶溶剂，搅拌使析晶；D)收集固体，进行重结晶。

【技术特征摘要】
1.一种制备醋酸阿比特龙的方法，其特征在于，包括如下步骤: A)在有机非质子溶剂与水形成的混合溶剂中，使式I化合物与3-吡啶硼酸或3-吡啶硼酸衍生物在金属钯催化剂及碱作用下进行Suzuki偶联反应； B)反应结束，向反应体系中加入乙酸乙酯和水进行分液；收集有机相，用水和饱和食盐水依次洗涤，干燥，浓缩，得油状粗产物； C)向油状粗产物中加入析晶溶剂，搅拌使析晶； D)收集固体，进行重结晶。2.根据权利要求1所述的制备醋酸阿比特龙的方法，其特征在于:步骤A)中的有机非质子溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺及甲苯中的任意一种。3.根据权利要求1所述的制备醋酸阿比特龙的方法，其特征在于:步骤A)中的混合溶剂是由有机非质子溶剂与水按1:1~10:1体积比形成。4.根据权利要求1所述的制备醋酸阿比特龙的方法，其特征在于:步骤A)中，I克式I化合物使用6~10...

【专利技术属性】
技术研发人员：高河勇，陈琳，舒芬，彭焕庆，杨理君，
申请(专利权)人：重庆安格龙翔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：