本发明专利技术公开了一种盐酸依匹斯汀组合物，所述组合物处方为，以1000重量份计，含有15～50重量份盐酸依匹斯汀、830～950重量份填充剂、25～60重量份复合矫味剂、0.5～5重量份羟丙纤维素、0.5～5重量份香精。本发明专利技术采用复合矫味技术进行矫味，并选用具有甜味的填充剂，辅以香精，有效掩盖了盐酸依匹斯汀味极苦的缺点，提高了临床用药的依从性。本发明专利技术有效解决了盐酸依匹斯汀组合物粒径分布较大，颗粒细粉较多的问题，得到稳定、均一的颗粒，适合工业化生产要求。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及依匹斯汀，具体涉及一种盐酸依匹斯汀组合物。
技术介绍
盐酸依匹斯汀是高效选择性H1受体抑制剂，其片剂自1994年投放日本市场以来，由于其效果良好、安全性高、适应症范围广、药物相互作用少以及心脏毒性低等特点，一直是日本口服抗变态反应药物中的主导产品，胶囊剂、滴眼剂等各种剂型相继开发上市。盐酸依匹斯汀味极苦，故临床上多为包衣片或胶囊剂，由于本品副作用少，毒性低，病人耐受性好，在日本针对儿科或特定患者用药，开发了1%盐酸依匹斯汀干糖浆，于2005年1月在日本获准生产，是专为儿科或特定患者使用而开发的新剂型，是日本第一个一日一次用药，适合儿科或特定患者使用的抗组胺类药物，本品获准用于支气管哮喘、变态性鼻炎、风疹、皮肤瘙痒（包括湿疹）等变态反应性疾病的治疗，口服方便，市场潜力大。盐酸依匹斯汀溶于水后味极苦，单一矫味剂很难掩盖其苦味，且矫味剂用量较大后，加大了制粒的困难，难以得到混合均匀且粒径分布较窄的颗粒，不利于制剂生产。
技术实现思路
针对现有技术存在的上述问题，本专利技术的目的在于提供一种盐酸依匹斯汀细粒剂。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下：一种盐酸依匹斯汀组合物，由盐酸依匹斯汀、填充剂、复合矫味剂、粘合剂及香精按如下配比组成：盐酸依匹斯汀5～40重量份；填充剂820～950重量份；复合矫味剂25～60重量份；粘合剂1～5重量份；香精0.5～5重量份。上述复合矫味剂为阿司帕坦、三氯蔗糖及甘草酸单胺S的混合物。r>本专利技术的填充剂为水溶性较好的辅料。上述的粘合剂优选为羟丙基纤维素、聚维酮及淀粉中的任意一种。作为一种优选方案，所述的盐酸依匹斯汀组合物的组成配比如下：盐酸依匹斯汀5～30重量份；填充剂870～950重量份；复合矫味剂30～50重量份；粘合剂2～4重量份；香精1～3重量份；上述各组成的重量份之和为1000重量份。作为一种最优方案，所述的盐酸依匹斯汀组合物的组成配比如下：盐酸依匹斯汀10重量份；填充剂945重量份；复合矫味剂40重量份；粘合剂3重量份；香精2重量份。上述的填充剂选择水溶解性较好的辅料，优选为赤藓糖醇、蔗糖中的一种或其组合物。上述的矫味剂优选为阿司帕坦、三氯蔗糖及甘草酸单胺S的均匀混合物，其比例为8:1:1。上述的粘合剂优选为羟丙基纤维素、聚维酮及淀粉中的任意一种。上述的香精优选为草莓香精、菠萝香精、香橙香精及牛奶香精中的任意一种。上述组合物以细粒剂为佳。本专利技术所述的盐酸依匹斯汀细粒剂的制备方法如下：先将处方量的盐酸依匹斯汀、填充剂、复合矫味剂混合均匀，然后加入粘合剂的水溶液进行湿法制粒，干燥，后整粒，再喷入适量粘合剂溶液进行流化床制粒，干燥，最后与香精混合均匀，颗粒分装后得到成品。作为优选方案，所述的盐酸依匹斯汀和填充剂、矫味剂的粉体粒径均小于等于120目。作为优选方案，用于湿法制粒的粘合剂水溶液的质量百分比浓度为5～20%。作为优选方案，干燥选用流化床干燥，干燥温度为50～80℃，干燥时间为15～40分钟。作为优选方案，整粒选用的筛网孔径为0.5-1.0mm。作为优选方案，用于流化床制粒的粘合剂水溶液的质量百分比浓度为1～3%。与现有技术相比，本专利技术的有益效果在于：本专利技术通过采用复合矫味技术进行矫味，并选用具有甜味的填充剂。所选的填充剂、矫味剂和香精产生协同作用，有效解决了盐酸依匹斯汀味极苦的缺点，提高了临床用药的依从性。本专利技术处方中，矫味剂用量较大，填充剂成结晶状，载水量较低，直接湿法制粒难以得到粒径均一的颗粒，颗粒不均一，对成品中的主药含量影响较大。本专利技术通过湿法制粒、整粒、流化床制粒组合，有效地降低了颗粒粒度分布范围。本专利技术有效解决了盐酸依匹斯汀细粒粒径分布较大，颗粒细粉较多的问题，得到稳定、均一的颗粒，适合工业化生产要求。本专利技术的组合物组成简单，辅料价廉易得，制备容易，无需特殊设备，生产周期短，成本低，也非常适合工业化生产；总之，本专利技术相对于现有技术具有显著性进步。具体实施方式下面结合实施例和对比例对本专利技术技术方案做进一步详细、完整地说明。实施例1：本实施例所述细粒剂的组成处方如下：盐酸依匹斯汀100g蔗糖9438g阿司帕坦320g三氯蔗糖40g甘草酸单胺S40g羟丙基纤维素42g草莓香精20g。首先对所述的盐酸依匹斯汀、蔗糖、阿司帕坦、三氯蔗糖、甘草酸单胺S分别过120目筛，备用；然后将处方量的盐酸依匹斯汀与蔗糖阿司帕坦、三氯蔗糖、甘草酸单胺S投入湿法制粒机中，开启搅拌5min至各物料充分混合均匀。然后加5%（w/w）羟丙基纤维素水溶液600g作粘合剂制粒。流化床干燥至含水量低于3%时用筛网孔径为0.5mm的筛网整粒。再在流化床中喷入2%（w/w）羟丙基纤维素水溶液600g作粘合剂制粒，干燥后整粒，加入草莓香精，混合均匀，分装成相应规格，即得。实施例2本实施例所述细粒剂的组成处方如下：盐酸依匹斯汀100g赤藓糖醇9438g阿司帕坦320g三氯蔗糖40g甘草酸单胺S40g羟丙基纤维素42g牛奶香精20g；首先对所述的盐酸依匹斯汀、赤藓糖醇、阿司帕坦、三氯蔗糖、甘草酸单胺S分别过120目筛，备用；然后将处方量的盐酸依匹斯汀与蔗糖阿司帕坦、三氯蔗糖、甘草酸单胺S投入湿法制粒机中，开启搅拌5min至各物料充分混合均匀。然后加5%（w/w）羟丙基纤维素水溶液600g作粘合剂制粒。流化床干燥至含水量低于3%时用筛网孔径为0.5mm的筛网整粒。再在流化床中喷入2%（w/w）羟丙基纤维素水溶液600g作粘合剂制粒，干燥后整粒，加入牛奶香精，混合均匀，分装成相应规格，即得。实施例3本实施例所述细粒剂的组成处方如下：盐酸依匹斯汀100g赤藓糖醇4438g蔗糖5000g阿司帕坦320g三氯蔗糖40g甘草酸单胺S40g羟丙基纤维素42g菠萝香精20g；首先对所述的盐酸依匹斯汀、赤藓糖醇、蔗糖、阿司帕坦、三氯蔗糖、甘草酸单胺S分别过120目筛，备用；然后将处方量的盐酸依匹斯汀与蔗糖阿司帕坦、三氯蔗糖、甘草酸单胺S投入湿法制粒机中，开启搅拌5min至各物料充分混合均匀。然后加5%（w/w）羟丙基纤维素水溶液600g作粘合剂制粒。流化床干燥至含水量低于3%时用筛网孔径为0.5mm的筛网整粒。再在流化床中喷入2%（w/w）羟丙基纤维素水溶液600g作粘合剂制粒，干燥后整粒，加入菠萝香精，混合均匀，分装成相应规格，即得小于30目的细粒剂。实施例4选取30目、65目、120目、250目，取实施例1-3所得细粒剂100g，分别放入筛套中，两手均匀用力，振荡5分钟，打开顶盖，分别称取各级筛本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种盐酸依匹斯汀组合物，其特征在于：由盐酸依匹斯汀、填充剂、复合矫味剂、粘合剂及香精按如下配比制得：盐酸依匹斯汀 5～40重量份；填充剂 820～950重量份；复合矫味剂 25～60重量份；粘合剂 1～5重量份；香精 0.5～5重量份；所述的复合矫味剂为阿司帕坦、三氯蔗糖和甘草酸单胺S的均匀混合物；所述各组成的重量份之和为1000重量份。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸依匹斯汀组合物，其特征在于：由盐酸依匹斯汀、填充剂、复合矫味剂、粘合剂及香精按如下配比制得：
盐酸依匹斯汀5～40重量份；
填充剂820～950重量份；
复合矫味剂25～60重量份；
粘合剂1～5重量份；
香精0.5～5重量份；
所述的复合矫味剂为阿司帕坦、三氯蔗糖和甘草酸单胺S的均匀混合物；所述各组成的重量份之和为1000重量份。
2.如权利要求1所述的盐酸依匹斯汀组合物，其特征在于，具有如下组成配比：
盐酸依匹斯汀5～30重量份；
填充剂870～950重量份；
复合矫味剂30～50重量份；
粘合剂2～4重量份；
香精1～3重量份；
所述各组成的重量份之和为1000重量份。
3.如权利要求1所述盐酸依匹斯汀组合物，其特征在于：所述的填充剂选自蔗糖、赤藓糖醇中的一...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈向，李锋，鲁定国，梁玉勤，
申请(专利权)人：重庆安格龙翔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。