【技术实现步骤摘要】
相关申请的交叉引用本申请是国际申请日为2011年4月21日的专利技术名称为“增强抗体依赖性细胞的细胞毒性的方法”的PCT/US2011/033500号专利技术专利申请的分案申请，原申请进入中国国家阶段获得的国家申请号为201180030466.0并且其要求2010年4月21日提交的U.S.S.N.61/326,406的权益，其内容全文经此引用并入本文。公开领域本公开的实施方案涉及提高用于治疗癌症和其它细胞疾病的治疗性单克隆抗体的细胞毒性的方法。公开背景单克隆抗体(MAbs)已经在各种恶性肿瘤中表现出临床效力。单克隆抗体现在常用作用于治疗和/或预防癌症、自体免疫性疾病、血栓形成、炎症和感染的治疗剂。但是，有一些低抗体活性情况导致对癌症、自体免疫性疾病、炎症和感染的治疗作用不足。这样不足的药物作用可能导致治疗所需的剂量和成本提高。在这些情况下，增强单克隆抗体的治疗活性是重要的目标。治疗性单克隆抗体优选能发挥抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)，特别是在用于
【技术保护点】
提高接受治疗性单克隆抗体治疗的对象中的抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)的方法，包括给予所述对象治疗性单克隆抗体和足以提高ADCC的量的ADCC增强剂分子，其中所述ADCC增强剂分子由下列结构表示：其中Y是被C(＝O)R8取代的芳环，且其中所述芳环任选被一个或多个独立地选自F、Cl、CF3、CF3O‑、HCF2O‑、C1‑C6烷基、C1‑C6杂烷基和ArO‑的取代基进一步取代；R1、R3和R4独立地选自H、C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6杂烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、具有3至8个环原子且其中一个原子选自氮、氧和硫的杂环烷基、芳基和...
【技术特征摘要】
2010.04.21 US 61/3264061.提高接受治疗性单克隆抗体治疗的对象中的抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)的
方法，包括给予所述对象治疗性单克隆抗体和足以提高ADCC的量的ADCC增强剂分子，其中
所述ADCC增强剂分子由下列结构表示：
其中
Y是被C(＝O)R8取代的芳环，且其中所述芳环任选被一个或多个独立地选自F、Cl、CF3、
CF3O-、HCF2O-、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基和ArO-的取代基进一步取代；
R1、R3和R4独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C3-C6环烷基、
C3-C6环烯基、具有3至8个环原子且其中一个原子选自氮、氧和硫的杂环烷基、芳基和5-7元
杂芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂芳基任
选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、F、Cl、Br、I、CN、OR6、NR6R7、C
(＝O)R6、C(＝O)OR6、OC(＝O)R6、C(＝O)NR6R7、(C1-C6烷基)氨基、CH3OCH2O-、R6OC(＝O)CH＝
CH-、NR6SO2R7、SR6和SO2R6的取代基取代；
或R3和R4与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的C3-C6碳环，其中所述碳环任
选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、F、Cl、Br、I、CN、OR6、NR6R7、C
(＝O)R6、C(＝O)OR6、OC(＝O)R6、C(＝O)NR6R7、(C1-C6烷基)氨基、CH3OCH2O-、R6OC(＝O)CH＝
CH-、NR6SO2R7、SR6和SO2R6的取代基取代；
R2和R8独立地选自H、OR6、NR6R7、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、具有3至8个环原子且其中一个原子选自氮、氧和硫的杂环烷基、芳基
和5-7元杂芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基和杂
芳基任选被一个或多个独立地选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、F、Cl、Br、I、CN、OR6、
NR6R7、C(＝O)R6、C(＝O)OR6、OC(＝O)R6、C(＝O)NR6R7、(C1-C6烷基)氨基、CH3OCH2O-、R6OC(＝
O)CH＝CH-、NR6SO2R7、SR6和SO2R6的取代基取代；
R5a、R5b和R5c独立地选自H、F、Cl、Br、I、OMe、CH3、CH2F、CHF2和CF3且
R6和R7独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C3...
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