【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化合物的化学合成领域，更具体地说，本专利技术涉及一种依匹斯汀的新的化学合成方法。
技术介绍
依匹斯汀化学名为3-氨基-9，13b-二氢-1H-二苯并[c，f]_咪唑并[l，5_a]氮杂卓，是一种有效的抗组胺药。依匹斯汀适用于皮肤过敏反应，同时对过敏性鼻炎以及过敏性支气管哮喘均有良好疗效。临床应用科室广泛。对Hl受体具有高度选择性及亲和力，抗过敏作用较传统药物更为强大。具有多重抗过敏机制，消除过敏症状更彻底，起效更迅速， 快速缓解患者痛苦，是一种应用广泛、发展前景十分看好的药物。目前公开的专利和文献资料报道的主要有以下几种1.日本专利技术专利(JP4-346988)中，公布了一种依匹斯汀的化学合成方法。该方法以6-(氯甲基)-11Η-二苯并[b，e]氮杂卓经取代反应生成6-[N-邻苯二甲酰亚胺基-甲基]-1lH-二苯并[b，e]氮杂卓，再经过钯炭加氢、水合肼肼解、溴化氰环合三步反应合成依匹斯汀。合成路线如下
【技术保护点】
一种依匹斯汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)、将结构式为的2?氨基二苯甲酮溶于有机溶剂中，0℃下加入硅烷试剂反应0.5?1.5h，再移至20℃?40℃反应1?10小时，得到结构式为的2?苄基苯胺，所述2?氨基二苯甲酮与所述硅烷试剂的摩尔比为1∶1?1∶5；(2)、将结构式为的2?苄基苯胺溶于有机溶剂中，0℃下加入2?氯乙酰氯反应0.5?1.5h，再移至20℃?40℃反应1?5小时，得到结构式为的N?(2?苄基苯基)?2?氯乙酰胺，所述2?苄基苯胺与所述2?氯乙酰氯的摩尔比为1∶1?1∶3；(3)、往结构式为的N?(2?苄基苯基)?2?氯乙酰胺中加入脱水剂和有机溶剂，120℃?180℃反应3?12小时，酰胺脱水合环得到结构式为的6?(氯甲基)?11H?二苯并[b，e]氮杂卓，所述N?(2?苄基苯基)?2?氯乙酰胺与所述脱水剂的摩尔比为1∶2?1∶8；(4)、将结构式为的6?(氯甲基)?11H?二苯并[b，e]氮杂卓溶于有机溶剂中，再加入叠氮化物，20℃?40℃反应10?60分钟，得到结构式为的6?(叠氮甲基)?11H?二苯并[b，e]氮杂卓，所述6?(氯甲基)?11H?二苯并...
【技术特征摘要】
1.一种依匹斯汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)、将结构式为2.根据权利要求1所述的依匹斯汀的合成方法，其特征在于，所述结构式为3.根据权利要求1或2所述的依匹斯汀的合成方法，其特征在于，所述硅烷试剂为三乙基硅烷或三甲基硅烷。4.根据权利要求1所述的依匹斯汀的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，在加入2-氯乙酰氯之前，还加入吡啶、二乙胺、三乙胺、二异丙基乙基胺或二甲基甲酰胺中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的依匹斯汀的合成方法，其特征在于，步骤(3)中，所述脱水剂为 P205、PC15*P0C13。6.根据权利要求1所述的依匹斯汀的合成方法，...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡倩，刘建光，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，
类型：发明
国别省市：
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