一种苯并咪唑类三元并环化合物、其药学上可接受的盐及其应用制造技术

技术编号:39967288 阅读:30 留言:0更新日期:2024-01-09 00:30
本发明专利技术提供一种苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐及应用,本发明专利技术的苯并咪唑类三元并环化合物以TRIM24为靶点,设计出具有式I所示的结构的苯并咪唑类三元并环化合物,该类化合物不仅可靶向TRIM24,同时可以同等效力靶向BRPF1。此外,该类化合物亦显示出对其他溴结构域的初步抑制效果。该类化合物对多种肿瘤细胞系显示出良好的增殖抑制效果,暗示了其作为广谱抗肿瘤药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学医药,涉及一种苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐及应用。


技术介绍

1、表观遗传学相关靶点是近年来发展最为迅猛的药物研究靶点之一,其参与各种疾病相关的机制研究及相应的化学药物研究正如日中天,蓬勃发展。表观遗传学是相对于经典遗传学被提出的,其主要的科学内容涉及组蛋白修饰;组蛋白作为参与形成染色质结构的唯一蛋白,其尾部的修饰具有多种方式,其中组蛋白乙酰化则被认为是开放染色质结构,促进基因转录的关键。溴结构域(bromodomain)因特异性识别组蛋白尾部乙酰化赖氨酸而具有染色质定位功能,且不同蛋白的溴结构域因结构差异可定位到染色质不同位置。因此,溴结构域可作为结构蛋白,介导含溴结构域蛋白(bromodomain containing protein)的其他功能模块或其他蛋白与染色质作用,参与组蛋白修饰、染色质重塑、转录因子招募,增强子或调节因子复合物装配等生命活动,从而调控转录起始和延长。因含溴结构域蛋白通常除溴结构域模块外,还具有其他多种结构及功能各异的模块。溴结构域可能偶联其他模块而参与多种生命过程,进而参与以癌症为主的多种疾病本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有如下式I所示的结构:

2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述的烷基是指饱和的直链或支链烷烃基,且碳链最长不超过6个碳原子;

3.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有式Ⅰa所示的结构:

4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有式Ⅰb所示的结构:

5.根据权利要求1-4中任一项所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于...

【技术特征摘要】

1.一种苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有如下式i所示的结构:

2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述的烷基是指饱和的直链或支链烷烃基,且碳链最长不超过6个碳原子;

3.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有式ⅰa所示的结构:

4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有式ⅰb所示的结构:

5.根据权利要求1-4中任一项所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物为如下化合物中的任意一种:

6.根据权利要求1-5中任一项所述的苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物为如下化合物中的任...

【专利技术属性】
技术研发人员:许永胡清清张岩徐鸿瑞张成庄晓曦黄育敏卢志芳吴桐陈智铭
申请(专利权)人:中国科学院广州生物医药与健康研究院
类型:发明
国别省市:

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