【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学医药,涉及一种苯并咪唑类三元并环化合物及其药学上可接受的盐及应用。
技术介绍
1、表观遗传学相关靶点是近年来发展最为迅猛的药物研究靶点之一,其参与各种疾病相关的机制研究及相应的化学药物研究正如日中天,蓬勃发展。表观遗传学是相对于经典遗传学被提出的,其主要的科学内容涉及组蛋白修饰;组蛋白作为参与形成染色质结构的唯一蛋白,其尾部的修饰具有多种方式,其中组蛋白乙酰化则被认为是开放染色质结构,促进基因转录的关键。溴结构域(bromodomain)因特异性识别组蛋白尾部乙酰化赖氨酸而具有染色质定位功能,且不同蛋白的溴结构域因结构差异可定位到染色质不同位置。因此,溴结构域可作为结构蛋白,介导含溴结构域蛋白(bromodomain containing protein)的其他功能模块或其他蛋白与染色质作用,参与组蛋白修饰、染色质重塑、转录因子招募,增强子或调节因子复合物装配等生命活动,从而调控转录起始和延长。因含溴结构域蛋白通常除溴结构域模块外,还具有其他多种结构及功能各异的模块。溴结构域可能偶联其他模块而参与多种生命过程,进而参与
...【技术保护点】
1.一种苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有如下式I所示的结构:
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述的烷基是指饱和的直链或支链烷烃基,且碳链最长不超过6个碳原子;
3.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述杂芳基包括吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、喹啉基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、三唑基、噻二唑基、异喹啉基、吲唑基、吲哚基、苯并呋喃基、吲嗪基、咪唑并吡啶基、四唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑
...【技术特征摘要】
1.一种苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有如下式i所示的结构:
2.根据权利要求1所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述的烷基是指饱和的直链或支链烷烃基,且碳链最长不超过6个碳原子;
3.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述杂芳基包括吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、喹啉基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、三唑基、噻二唑基、异喹啉基、吲唑基、吲哚基、苯并呋喃基、吲嗪基、咪唑并吡啶基、四唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噁二唑基、苯并1,3-二氧戊环基、苯并1,4二氧六环、2-氧代-苯并吡喃基、异喹啉基、吲哚啉基、1h-吲唑基、1h-苯并[d]咪唑基、1h-吲哚基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基、苯并[d]噻唑基或h-吡唑-3(2h)-酮基;
4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯并咪唑类三元并环化合物,其特征在于,所述苯并咪唑类三元并环化合物具有式ia所示的结构:
<...【专利技术属性】
技术研发人员:许永,胡清清,张岩,徐鸿瑞,张成,庄晓曦,黄育敏,卢志芳,吴桐,陈智铭,
申请(专利权)人:中国科学院广州生物医药与健康研究院,
类型:发明
国别省市:
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