作为CDK4/6抑制剂的氘化吡咯并嘧啶化合物制造技术

本发明专利技术涉及新的式(I)的氘化吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括其可药用盐，其中R1和R2如下定义。本发明专利技术化合物是CDK4/6抑制剂并且可以用于治疗由CDK4/6介导的疾病和障碍，例如癌症，包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、食管鳞状上皮细胞癌和乳癌。本发明专利技术进一步涉及包含本发明专利技术化合物的药物组合物。本发明专利技术还进一步涉及抑制CDK4/6活性的方法以及应用本发明专利技术化合物或包含本发明专利技术化合物的药物组合物治疗与CDK4/6活性相关的障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为CDK4/6抑制剂的氘化吡咯并嘧啶化合物专利
本专利技术涉及新的氘化吡咯并嘧啶化合物及其药物组合物，特别是作为CDK4/6抑制剂的氘化吡咯并嘧啶化合物及其药物组合物。本专利技术还涉及这些化合物和组合物在治疗过度增殖障碍、例如癌症中的用途。专利技术背景哺乳动物细胞周期是一个紧密受控的过程，其中不同相转变是以高度有序的方式进行的并且通过多重限制点得以保证。视网膜母细胞瘤蛋白(PRb)是Gl至S相转变的限制点蛋白。当缺乏适合的生长刺激时，PRb联合E2F转录因子家族抑制它们的活性(参见 Ortega等人，Biochimica et Biophysica Acta-Reviews on Cancer 2002; 1602 (I) : 73-87 ； Shapiro Journal of Clinical Oncology 2006; 24 (11) : 1770-1783)。当促分裂原刺激时， 休眠细胞通过新合成的D-细胞周期蛋白开始进入S相，所述的细胞周期蛋白是细胞周期蛋白-依赖的激酶4和6 (⑶K4/6)的活化剂。一旦结合细胞周期蛋白，⑶K4/6通过磷酸化灭活pRb蛋白。pRb的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.02.19 US 61/306,2481.式(I)化合物或其盐2.权利要求1的化合物或其盐，其中R1是氢、甲基或OT3;并且R2 是 CD3。3.权利要求1或2的化合物，其中盐是可药用盐。4.包含权利要求3的化合物或其可药用盐以及可药用载体或赋形剂的组合物。5.在需要治疗的个体中治疗由CDK4/6介导的障碍或疾病的方法，该方法包括施用治疗有效量的权利要求3的化合物或其可药用盐，其中障碍或疾病选自套细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳癌、食管鳞状上皮细胞癌、脂肉瘤、T-细胞淋巴瘤、黑素瘤、非小细胞肺癌和胰腺癌。6.权利要求1的化合物，其是7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·T·布雷恩，L·B·佩雷斯，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：
国别省市：