【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有式I的Ν-[4-(1Η-吡唑并[3，4_b]吡嗪_6_基)-苯基]-磺酰胺类，
【技术保护点】
呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，Ar选自苯基和五元或六元的单环芳香杂环，该五元或六元的单环芳香杂环包含1、2或3个相同或不同的环杂原子，该环杂原子选自氮、氧和硫，所述杂环经环碳原子连接，所述Ar均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R10取代的；n选自0、1和2；R1选自H、?N(R11)?R12、?N(R13)?C(O)?R14、?N(R13)?S(O)2?R15、?N(R13)?C(O)?NH?R14、?C(O)?N(R16)?R17、?CN、(C1?C4)?烷基以及?(C1?C4)?烷基?O?R18；R2选自卤素、?(C1?C4)?烷基、?O?(C1?C4)?烷基和?CN；R10选自卤素、(C1?C4)?烷基、(C3?C7)?环烷基、?(C1?C4)?烷基?(C3?C7)?环烷基、?O?(C1?C4)?烷基、?O?(C3?C7)?环烷基、?O?(C1?C4)?烷基?(C3?C7)?环烷基?、?N(R19)?R20、?N(R21)?N(R19)?R20、?N(R21)?C(O)?R22、?NO2、?C(O)?...
【技术特征摘要】
1.呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，2.根据权利要求1的呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中 Ar选自苯基和五元或六元的单环芳香杂环，该五元或六元的单环芳香杂环包含I或2个相同或不同的环杂原子，该环杂原子选自氮、氧和硫，所述杂环经环碳原子连接，所述Ar均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基RlO取代的；n选自0、1和2 ;Rl 选自 H、-N(Rll)-R12、-N(R13)-C(0)-R14、-N(R13)_S(0)2-R15、-N (R13)-C (O)-NH-R14、(C1-C4)-烷基以及-(C1-C4)-烷基-0-R18 ； R2选自卤素、-(C1-C4)-烷基和-CN ；RlO 选自卤素、(C1-C4)-烷基、-0- (C1-C4)-烷基、-N (R19) -R20、-N (R21) -N (R19) -R20、-N (R21)-C(O) -R22、-NO2、-C(O) -N(R23)-R24 和-CN， 以及连接到Ar中相邻的环碳原子上的两个基团RlO可与连接它们的碳原子一起形成五元至七元不饱和环，该不饱和环包含0、1或2个相同或不同的环杂原子，该杂原子选自氮、氧和硫，并且该不饱和环为未取代的或被一个或多个相同或不同的选自卤素、-(C1-C4)-烧基和_CN的取代基取代； Rll和Rl2彼此独立地选自H和(C1-C4)-烷基， 或者Rll和R12，与连接它们的氮原子一起，形成四元到六元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接Rll和R12的氮原子，还包括0或I个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C1-C4)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的； R13选自H和(C1-C4)-烷基； R14和R15彼此独立地选自(C3-C7)-环烷基、苯基、-(C1-C4)-烷基-苯基、Het和-(C1-C4)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R30取代的； R18选自H和(C1-C4)-烷基； R19选自H和(C1-C4)-烷基； R20 选自 H、(C1-C8)-烧基、(C3-C7)-环烧基和-(C1-C4)-烧基-(C3-C7)-环烧基； 或者R19和R20，与连接它们的氮原子一起，形成四元到六元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接R19和R20的氮原子，还包括O或I个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C1-C4)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的； R21选自H和(C1-C4)-烷基； R22选自(C1-C4)-烷基和(C3-C7)-环烷基； R23和R24彼此独立地选自H和(C1-C4)-烷基； R30选自卤素、(C1-C4)-烷基和-CN ； Het为四元至七元饱和的、部分不饱和的或芳香的单环杂环，其包含I个或2个相同或不同的选自氮、氧或硫的环杂原子，所述杂环经环碳原子连接； 其中，所有环烷基任选被一个或多个相同的选自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代；其中所有烷基，独立于可存在于烷基基团上的任何其他取代基，任选被一个或多个氟取代基取代。3.根据权利要求1和2任一项的呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中 Ar选自苯基和五元或六元的单环芳香杂环，该五元或六元的单环芳香杂环包含I或2个相同或不同的环杂原子，该环杂原子选自氮、氧和硫，所述杂环经环碳原子连接，所述Ar均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基RlO取代的；n选自0和I ;Rl 选自 H、-N(Rll)-R12、-N(R13)-C(0)-R14、-N(R13)_S(0)2-R15、-N (R13)-C (O)-NH-R14 和(C1-C4)-烷基； R2选自齒素和-(C1-C4)-烧基；RlO 选自卤素、(C1-C4)-烷基、-0- (C1-C4)-烷基、-N (R19) -R20、-N (R21) -N (R19) -R20、-N (R21)-C(O) -R22、-N02 和-CN， 以及连接到Ar中相邻的环碳原子上的两个基团RlO可与连接它们的碳原子一起形成五元至七元不饱和环，该不饱和环包含0、1或2个相同或不同的环杂原子，该杂原子选自氮、氧和硫，并且该不饱和环为未取代的或被选自卤素和-(C1-C4)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代； Rll和Rl2彼此独立地选自H和(C1-C4)-烷基， 或者Rll和R12，与连接它们的氮原子一起，形成五元或六元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接Rll和R12的氮原子，还包括0或I个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C1-C4)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的； R13选自H和(C1-C4)-烷基； R14和R15彼此独立地选自(C3-C7)-环烷基、苯基、-(C1-C4)-烷基-苯基、Het和-(C1-C4)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R30取代的； R19选自H和(C1-C4)-烷基； R20选自H和(C1-C4)-烷基； 或者R19和R20，与连接它们的氮原子一起，形成四元到六元的饱和单环杂环，其中所述杂环除了连接R19和R20的氮原子，还包括O或I个另外的选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该饱和单环杂环是未取代的或者被选自氟和(C1-C4)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代的； R21选自H和(C1-C4)-烷基； R22选自(C1-C4)-烷基； R30选自卤素、(C1-C4)-烷基和-CN ； Het为五元或六元饱和的、部分不饱和的或芳香的单环杂环，其包含I个或2个相同或不同的选自氮、氧或硫的环杂原子，所述杂环经环碳原子连接； 其中，所有环烷基任选被一个或多个相同的选自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代；其中所有烷基，独立于可存在于烷基基团上的任何其他取代基，任选被一个或多个氟取代基取代。4.根据权利要求1-3任一项的呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中 Ar为苯基，其为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基RlO取代的； n选自0和I ;Rl 选自 H、-N(Rll)-R12、-N(R13)-C(0)-R14、-N(R13)_S(0)2-R15、-N (R13)-C (O)-NH-R14 和(C1-C4)-烷基； R2选自齒素和-(C1-C4)-烧基；RlO 选自卤素、(C1-C4)-烷基、-0- (C1-C4)-烷基、-N (R19) -R20、-N (R21) -N (R19) -R20、-N (R21)-C(O) -R22、-N02 和-CN， 以及连接到Ar中相邻的环碳原子上的两个基团RlO可与连接它们的碳原子一起形成五元至七元不饱和环，该不饱和环包含O、I或2个氧原子作为环杂原子，并且该不饱和环为未取代的或被选自卤素和-(C1-C4)-烷基中的一个或多个相同或不同的取代基取代； Rll和Rl2彼此独立地选自H和(C1-C4)-烷基； R13选自H和(C1-C4)-烷基； R14和R15彼此独立地选自(C3-C7)-环烷基、苯基、-(C1-C4)-烷基-苯基、Het和-(C1-C4)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或由一个或多个相同或不同的取代基R30取代的； R19选自H和(C1-C4)-烷基； R20选自H和(C1-C4)-烷基；R21选自H和(C1-C4)-烷基； R22选自(C1-C4)-烷基； R30选自卤素和(C1-C4)-烷基； Het为五元或六元饱和的、部分不饱和的或芳香的单环杂环，其包含I个选自氮、氧或硫的环杂原子，所述杂环经环碳原子连接； 其中，所有环烷基任选被一个或多个相同的选自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代；其中所有烷基，独立于可存在于烷基基团上的任何其他取代基，任选被一个或多个氟取代基取代。5.根据权利要求1-4任一项的呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中 Ar选自2, 3- 二氣苯基、2, 5- 二氣_苯基、5-氣-2-餅基_苯基、5-氣-2-氛基_苯基、2_氛基-5-甲基_苯基、2_氣_5_甲基_苯基、2_氣_5_甲氧基-苯基、2, 5- 二氣_喔吩_3_基、8_氣_3,4_二氧-2H-苯并[b] [1,4] 二氧杂环庚稀-7-基、5-氣-1, 3-二甲基-批唑-4-基、蔡-1-基、2,4,6_ 二氣_苯基、5_氣_2_氣-苯基、2,4, 5- 二氣_苯基、2,4, 5- 二氣-苯基、5_氣-2,4_ 二氣-苯基、2, 3,4_ 二氣-苯基、2, 3,4_ 二氣-苯基、2_氣-4- 二氣甲基-苯基、5_氛基_2_氣-苯基、2_氛基_5_甲氧基_苯基、2_氛基_5_氣-苯基、2-氣_5_甲氧基-苯基、4_乙酸基氛基-2-甲基_苯基、2_甲基_5_硝基_苯基和2_硝基-4-三氟甲基-苯基；n选自O和I ;Rl 选自氢、-N(Rll)-R12、-N(R13)-C(0)-R14、-N(R13)_S(0)2-R15、-N(R13)-C (O)-NH-R14 和(C1-C4)-烷基； R2选自齒素和-(C1-C4)-烧基； Rll和Rl2彼此独立地选自氢和(C1-C4)-烷基； R13选自氢和(C1-C4)-烷基； R14和R15彼此独立地选自(C3-C7)-环烷基、苯基、-(C1-C4)-烷基-苯基、Het和-(C1-C4)-烷基-Het，其中苯基和Het均为未取代的或被一个或多个相同或不同的取代基R30取代； R30选自卤素和(C1-C4)-烷基； Het为五元或六元饱和的、部分不饱和的或芳香的单环杂环，其包含I个选自氮、氧和硫的环杂原子，并且所述杂环经环碳原子连接； 其中所有环烷基基团任选被一个或多个相同的选自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代；其中所有烷基基团，独立于可存在于烷基基团上的任何其他基团，任选被一个或多个氟取代基取代。6.根据权利要求1-5任一项的呈其任意的立体异构体形式或任意比例的立体异构体混合物形式的式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中 Ar选自2, 3- 二氣苯基、2, 5- 二氣_苯基、5-氣-2-餅基_苯基、5-氣-2-氛基_苯基、2...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·纳扎雷，N·哈兰德，F·施密特，T·韦斯，U·迪茨，A·霍夫迈斯特，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：
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