【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供了特定化学个体,其可以调节骨骼肌球蛋白、骨骼肌动蛋白、骨骼原肌球蛋白、骨骼肌钙蛋白C、骨骼肌钙蛋白1、骨骼肌钙蛋白T和骨骼肌,包括其片段和同种型(isoform),以及骨骼肌节。本专利技术还提供了用于肥胖、少肌症(sarcopenia)、消耗综合征(wasting syndrome)、虚弱(frailty)、恶病质、肌肉疫挛、手术后和创伤后肌无力、和神经肌肉疾病中的一种或多种的治疗的特定的化学个体、药物组合物和方法。
技术介绍
与所有的其它细胞相比,骨骼和心肌细胞的细胞骨架是独特的。其由近乎晶状排列的紧密堆积的细胞骨架蛋白(被称为肌节)组成。粗和细肌丝的相间排列完美地构成了肌节。粗肌丝包含肌球蛋白,其是负责将ATP水解的化学能转换成力和定向运动的运动蛋白(motor protein)。细肌丝由螺旋排列的肌动蛋白单体组成。肌动蛋白纤维上结合有四种调节蛋白,其使得可以通过钙离子调节收缩。细胞内钙的流入引起肌肉收缩;肌球蛋白运动结构域和细肌动蛋白纤维的重复的相互作用驱动了粗和细肌丝的相互滑行。肌球蛋白是所有运动蛋白中被研究最为广泛的运动蛋白。在人细胞中的 ...
【技术保护点】
至少一种选自式I化合物和式II化合物的化学个体和其药学上可接受的盐,其中R1和R4独立地选自于氢、卤素、羟基、任选地取代的酰基、任选地取代的烷基、任选地取代的氨基、任选地取代的烯基、任选地取代的炔基、任选地取代的环烷基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的烷氧基、任选地取代的氨基羰基、磺酰基、硫烷基、亚磺酰基、羧基、任选地取代的烷氧基羰基、和氰基;或者R4和R1与其间的任何原子一起形成稠环体系,所述稠环体系选自任选地取代的稠芳基、任选地取代的稠杂芳基、任选地取代的稠环烷基、和任选地取代的稠杂环烷基;且R2选自任选地取代的烷基、任选地取代的环烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的杂 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:A·穆齐,J·T·芬纳,卢普平,A·J·鲁赛尔,B·P·摩根,小D·J·摩根斯,
申请(专利权)人:赛特凯恩蒂克公司,
类型:发明
国别省市:
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