【技术实现步骤摘要】
本文提供杂环化合物、包含所述化合物的药物组合物及利用所述化合物治疗各种心脏疾病及病状的方法。
技术介绍
1、本公开是关于选择性地调节心肌节的某些化学实体,且具体而言是关于用于治疗各种心脏疾病及病状的某些化学实体、药物组合物及方法。
2、心肌节是由调控心肌功能的收缩及结构蛋白网络构成。心肌节的组分呈现用于治疗各种心脏疾病及病状的靶标,这些靶标(例如)通过增加收缩性或促进完全松弛来分别调节收缩及舒张功能。心肌收缩的力量及速度是器官功能的主要决定因素且受肌动蛋白与肌凝蛋白的周期性相互作用调节。肌动蛋白及肌凝蛋白结合的调控由肌丝调控蛋白网络及细胞内ca2+水平决定。肌钙蛋白复合物及原肌凝蛋白是细丝蛋白,其管控肌动蛋白结合位点的可获得性,且必需及调控性轻链及肌凝蛋白结合蛋白c调节肌凝蛋白的位置及机械性质。
3、心肌节的异常已鉴别为多种心脏疾病及病状(诸如肥厚性心肌病变(hcm)及射血分数保留型心力衰竭(hfpef))的驱动原因。肌节蛋白质中的突变通过使心肌‘过度’或‘过低’收缩而引起疾病。可使用心肌节调节剂来重新平衡收缩性
...【技术保护点】
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
2.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中该式(I)化合物是式(If)化合物:
3.如权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8各自是H。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中G1是-CR4R5-。
5.如权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中G1是-CH2-。
6.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中G1是-O-。
7.如权利
...【技术特征摘要】
1.一种式(i)化合物或其药学上可接受的盐,
2.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中该式(i)化合物是式(if)化合物:
3.如权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐,其中r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7及r8各自是h。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中g1是-cr4r5-。
5.如权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中g1是-ch2-。<...
【专利技术属性】
技术研发人员:C·庄,B·P·摩根,M·范德瓦尔,W·王,L·W·阿什克拉夫特,
申请(专利权)人:赛特凯恩蒂克公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。