3(甲基),7-二氮杂双环辛烷的合成制造技术

技术编号:8448104 阅读:186 留言:0更新日期:2013-03-21 00:17
本发明专利技术公开了3(甲基),7-二氮杂双环辛烷的合成方法,针对3(甲基),7-二氮杂双环辛烷以往的合成方法反应收率低,条件苛刻,不易纯化的不足,发明专利技术了所述的以1-甲基吡咯-2,5-二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环,再用四氢铝锂还原最后脱苄基得到3(甲基),7-二氮杂双环辛烷的路线,使整个过程收率高,易于操作,产品好纯化,避免柱层析,适合工业化,原料成本大大降低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及3 (甲基),7_ 二氮杂双环辛烷的合成,还涉及其中间体的合成与应用, 属医药,化工

技术介绍
3 (甲基),7-二氮杂双环辛烷是重要的化学,化工中间体,广泛用于医药及农药领域,尤其在抗肿瘤及类风湿新药的合成方面,目前见诸报道的类似物合成路线很少,并且大都反应条件苛刻,收率低,不易纯化,很难工业化。
技术实现思路
本专利技术针对3 (甲基),7_ 二氮杂双环辛烷以往的合成方法反应收率低,条件苛刻, 不易纯化的不足,专利技术了所述的以I-甲基吡咯_2,5- 二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环,再用四氢铝锂还原最后脱苄基得到3 (甲基),7- 二氮杂双环辛烷的路线,使整个过程收率高,易于操作,产品好纯化,避免柱层析,适合工业化,原料成本大大降低。所述的3 (甲基),7-二氮杂双环辛烷合成,由I-甲基吡咯_2,5-二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环合成(3)所用催化剂包含但不限于三氟乙酸, 对甲苯磺酸,硫酸,甲磺酸等,首选三氟乙酸,溶剂包含但不限于四氢呋喃,二氧六环,二氯甲烷,二氯乙烷等,首选二氯甲烷,反应温度不限于零度到50度,首本文档来自技高网...

【技术保护点】
所述的以1?甲基吡咯?2,5?二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环,再用四氢铝锂还原最后脱苄基得到3(甲基),7?二氮杂双环辛烷的路线,使整个过程收率高,易于操作,产品好纯化,避免柱层析,适合工业化,原料成本大大降低。

【技术特征摘要】
1.所述的以I-甲基吡咯-2,5-二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环,再用四氢铝锂还原最后脱苄基得到3 (甲基),7- 二氮杂双环辛烷的路线,使整个过程收率高,易于操作,产品好纯化,避免柱层析,适合工业化,原料成本大大降低。2.所述的3(甲基),7_ 二氮杂双环辛烷合成,由I-甲基吡咯_2,5- 二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环合成(3)所用催化剂包含但不限于三氟乙酸,对甲苯磺酸,硫酸,甲磺酸等,首选三...

【专利技术属性】
技术研发人员:张福治丁炬平张仁延余强
申请(专利权)人:盛世泰科生物医药技术苏州有限公司
类型:发明
国别省市:

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