具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物及其不对称合成方法技术

具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯[1，2-a]吲哚衍生物及其不对称合成方法。该衍生物具有通式I结构，式中R1为氢、6-甲基、7-甲基、8-甲基、7-甲氧基、6-氟、6-氯、7-氟、7-氯、7-溴或7-苄氧基；R2为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基、二甲基叔丁基硅氧基乙基、苯并丁二酰亚胺基乙基或CH2CO2Me；R3为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4溴苯基、3-溴苯基、2-氟苯基、2-噻吩基、苯乙烯基、酯基或环己基；R4为甲基、乙基、异丙基、苄基。它通过三氟甲磺酸铜和噁唑啉配体催化3-取代吲哚与β，γ-不饱和a-酮酸酯迈克尔-半缩醛化串联反应合成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有生物活性的手性2，3- 二氢吡咯吲哚衍生物及其不对称合成方法，以及它作为蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的药理活性。
技术介绍
手性的2，3_ 二氢吡咯吲哚衍生物以其广泛的生物活性引起了越来越多 化学工作者的兴趣，各种取代的2，3-二氢吡咯吲哚衍生物广泛分布于生物体内，具有重要的生物活性。例如,Yuremamine是重要的神经调节剂,Flinderoles A-C具有良好的抗疟疾活性。因此发展有效的合成手性2，3-二氢吡咯吲哚衍生物的一般方法，制备具有生物活性的天然产物及其同类衍生物成为众多有机化学工作者的合成目标。合成手性多环吲哚最常用的一个策略是对吲哚母核的直接官能团化，主要集中于吲哚C3、C2、N1的烷基化反应。此外，基于吲哚C3位的亲核性，以及C3位亲核取代之后原位产生的亚胺离子中间体的亲电性策略，最近也有一些报道。但是，同时基于吲哚C2位与NI位亲核性的串联策略一步合成手性的多环吲哚类化合物目前还未见文献报道。基于以上分析和本课题组的前期工作，申请人拟利用吲哚C2位与NI的双亲核性，发展一个三氟甲磺酸铜和噁唑啉配体催化的3-取代的吲哚与β，Y -不饱和a-酮酸酯的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类具有生物活性的手性2，3？二氢吡咯[1，2？a]吲哚衍生物，其特征是，具有通式I所表示的结构式，式I中R1为氢、6？甲基、7？甲基、8？甲基、7？甲氧基、6？氟、6？氯、7？氟、7？氯、7？溴或7？苄氧基；R2为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基、CH2CO2Me，二甲基叔丁基硅氧基乙基或苯并丁二酰亚胺基乙基；R3为苯基、4？甲基苯基、4？甲氧基苯基、4？氟苯基、4？氯苯基、4？溴苯基、3？溴苯基、2？氟苯基、2？噻吩基、苯乙烯基、酯基或环己基；R4为甲基、乙基、异丙基或苄基。FDA00002452959800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：肖文精，程鸿刚，陈加荣，陆良秋，汪涛，
申请(专利权)人：华中师范大学，
类型：发明
国别省市：