一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种特拉匹韦中间体八氢环戊烯并[C]吡咯羧酸衍生物的合成方法，属于药物合成技术领域。该合成方法为：将式（I）化合物溶于溶剂，加还原剂将酮基还原成羟基，得到式（II）化合物，再将式（II）化合物溶于溶剂，在有机碱以及脱水剂的作用下，形成碳碳双键，得到式（III）化合物，然后将式（III）化合物溶于有机溶剂，在催化剂的作用下加氢还原，得到式（IV）化合物，合成路线如下：其中PG为N上的保护基，该保护基包括苄基、对甲氧基苄基、苄氧羰基、三苯甲基、叔丁氧羰基、乙酰基、芴甲氧羰基；R为氢、碳原子数小于等于6的烷基或环烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基。该方法合成路线短，适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物中间体的合成方法，尤其涉及，属于药物合成

技术介绍
特拉匹韦(telaprevir)是由Vertex制药公司开发上市的治疗丙型肝炎新药，获准与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联用，治疗未经干扰素为基础的抗感染药物治疗的患者、或对此类治疗反应不佳的患者。特拉匹韦的化学名为(IS，3aR，6aS ) - (2S ) -2-CycIohexyl-N- (pyrainy I carbonyl )glycyl-3-methyl-L-valyl-N- ((IS)-1- ((cyclopropylamino) oxoacetyl) butyl) octahydrocyclopentapyrrole-l-carboxamide, CAS 登入号:402957-28-2，其化学结构式为:权利要求1.一种八氢环戊烯并吡咯羧酸衍生物的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤: 51、酮基还原反应:将式(I)化合物溶于溶剂，并在该溶剂中加入还原剂，使式(I)化合物中的酮基还原成羟基得到式(II)化合物，其中式(I)和式(II)化合物的结构式如下:2.根据权利要求1所述的八氢本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物的合成方法，其特征在于，该合成方法包括以下步骤：S1、酮基还原反应：将式（I）化合物溶于溶剂，并在该溶剂中加入还原剂，使式（I）化合物中的酮基还原成羟基得到式（II）化合物，其中式（I）和式（II）化合物的结构式如下：S2、消除反应：将步骤S1中制得的式（II）化合物溶于溶剂中，在有机碱以及脱水剂的作用下，式（II）化合物脱水闭环形成碳碳双键，得到式（III）化合物，其中式（III）化合物的结构式如下：S3、加氢还原反应：将步骤S2中制得的式（III）化合物溶于有机溶剂中，在催化剂的作用下加氢还原式（III）化合物闭环中的碳碳双键，得到式（IV）化合物，其中...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王伸勇，李志强，王晓俊，胡隽恺，
申请(专利权)人：苏州永健生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：