一种格列齐特的合成方法技术

本发明专利技术属于医药化工领域，涉及一种格列齐特的合成方法。本发明专利技术以N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-酰肼甲酰胺和1,2-二溴甲基环戊烷为原料，在碱存在下反应合成格列齐特。该方法克服了现有路线氨基杂环易氧化、环境污染大、收率低的缺陷，安全环保、产物质量好、收率高，适合格列齐特的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，具体而言，涉及。
技术介绍
格列齐特，英文名=Gliclazide,分子式=C15H21N3O3S,CAS 号=21187-98-4, 化学名称为1_(六氢环戊吡咯-2(IH)_基)-3-(4-甲基苯基_)磺酰脲 (1-(hexahgdroeycloxpentapyrrol-2 (IH)-yI)_3_urea)),化学结构如式I所示权利要求1.一种由N--酰肼甲酰胺和1，2-二溴甲基环戊烷反应合成格列齐特的方法。2.根据权利要求1所述的合成格列齐特的方法，其特征在于，N--酰肼甲酰胺和1，2- 二溴甲基环戊烷在碱存在条件下反应制得所述格列齐特。3.根据权利要求2所述的合成格列齐特的方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸钾等无机碱，或叔丁胺、二异丙基乙胺、吡啶、DMAP、DBU或三乙胺等有机碱。4.根据权利要求3所述的合成格列齐特的方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钾、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸钠、三乙胺或DMAP。5.根据权利要求2所述的合成格列齐特的方法，其特征在于，N--酰肼甲酰胺和1，2- 二溴甲基环戊烷在有机溶剂中，在碱存在条件下反应制得所述格列齐特。6.根据权利要求5所述的合成格列齐特的方法，其特征在于，所述有机溶剂为醚类，如四氢呋喃、MTBE ;芳香烃类，甲苯、二甲苯、氯苯；酰胺类，如DMF ;卤代烷烃类，如氯仿、二氯甲烷；腈类，如乙腈，丙腈、苯腈。7.根据权利要求6所述的合成格列齐特的方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二甲苯、DMF、四氢呋喃、乙腈或二氯甲烷。全文摘要本专利技术属于医药化工领域，涉及。本专利技术以N--酰肼甲酰胺和1,2-二溴甲基环戊烷为原料，在碱存在下反应合成格列齐特。该方法克服了现有路线氨基杂环易氧化、环境污染大、收率低的缺陷，安全环保、产物质量好、收率高，适合格列齐特的工业化生产。文档编号C07D209/52GK102993080SQ20111027856公开日2013年3月27日 申请日期2011年9月19日 优先权日2011年9月19日专利技术者车大庆, 杜小华 申请人:浙江九洲药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由N?[(4?甲基苯基)磺酰基]?酰肼甲酰胺和1,2?二溴甲基环戊烷反应合成格列齐特的方法。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：车大庆，杜小华，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：