一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法技术

本发明专利技术提供了种钯催化对映选择性合成α‑手性环丙烷羧酸及其衍生物的方法，以环丙烷羧酸为原料，在配体的作用下反应：所述反应在二价钯催化剂的催化下进行，所述反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂为极性溶剂，所述反应还包括氧化剂、添加剂，最后在空气气氛下加热反应，经分离纯化获得产物。本发明专利技术制备条件简便易实现；在保留了MPAA配体促进碳氢键活化的功能，同时利用螺环结构控制空间构型，加强了空间选择的一致性，使得本发明专利技术的配体具有优异的对映选择性；并通过空间结构，有效地抑制两个偶联组分的自偶联，因此在具备产物的高度选择性的同时还具有高收率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及对映选择性c-h合成，尤其涉及一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法。

技术介绍

1、手性化合物作为医药、农药、香料以及功能材料的前体、中间体或最终产物，在精细化工生产中占有极其重要的地位。研究获取单一对映体化合物方法仍然是当代化学家的首要任务之一。碳杂原子键(c-x)普遍存在于自然界生物分子中，是有机化合物分子结构中最活跃的部分之一，也是合成这些对映体产物基本骨架原材料之一，因此构造c-x键是有机化学家们研究的热点。

2、过渡金属催化的c-h键插入反应不但具有高效、经济的特点，而且为我们从简单易得的原料构筑各种结构复杂的分子提供了简便的方法。在过去的几十年里，越来越多的过渡金属催化剂发展起来并成功的应用于多种c-h键的活化，为c-x键的构筑提供了新的有效方法。

3、然而，目前对c-h键活化的有效方法不多，其活性和选择性调控很困难。因此，发展各种过渡金属催化剂，高效地进行c-h键活化是目前面临的重要挑战。在pd催化c-h键活化反应中存在的主要障碍是需要一个和pd结合的配体，控制其插入c-h键的化学、区域和立本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种钯催化对映选择性合成α-手性环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于，以环丙烷羧酸和R0Bpin硼酸酯取代物为原料，在配体的作用下反应：

2.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述二价钯催化剂为Pd(OAc)2。

3.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述配体为

4.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述氧化剂为对苯二醌。

5.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方...

【技术特征摘要】

1.一种钯催化对映选择性合成α-手性环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于，以环丙烷羧酸和r0bpin硼酸酯取代物为原料，在配体的作用下反应：

2.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述二价钯催化剂为pd(oac)2。

3.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述配体为

4.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述氧化剂为对苯二醌。

5.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述添加剂为碳酸银和磷酸一氢钾的水溶混合物，碳酸银和磷酸一氢钾的摩尔比为1:1.5。

6.如权利要求1所述的一种钯催化对映选择性合成环丙烷羧酸及其衍生物的方法，其特征在于：所述环丙烷羧酸：二价钯催化剂：配体：r0bpin：氧化剂：添加剂的摩尔比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：华允宇，周波，徐庭华，严普查，韩晓庆，胡永江，胡小威，李原强，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：