反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物及其制备方法技术

技术编号:8383495 阅读:196 留言:0更新日期:2013-03-07 00:33
本发明专利技术涉及一种反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物及其制备方法,主要解决反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物没有文献报道以及对其药物活性构效关系进行筛选的技术问题。结构通式见下式:,其中n=1、2,G为CH2或N原子,R1、R2为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基,优选的酰胺为苯甲酰胺,优选的磺酰胺为甲磺酰胺,优选的脲为甲基脲,优选的烷基或芳香基选自C1~C4直链或含有取代基侧链的烷基、取代芳基中的一种。

【技术实现步骤摘要】
,4-C]并环化合物及其制备方法
本专利技术涉及,4-C]并环化合物及其制备方法。
技术介绍
四氢吡咯-(3,4)并环类化合物I a是美国Arena制药公司开发的一种用来治疗认知障碍,癫痫,大脑外伤,抑郁,肥胖,帕金森综合症,头晕,失眠等与H3受体紊乱相关疾病的先导化合物。其中,某些化合物作为一类新药的研究已经进入临床研究阶段。(W02007/061741 A2)权利要求1.一种,4-C]并环化合物,其特征是结构通式见下式2.根据权利要求I所述的反式_3a-氟吡咯烷并环化合物,其特征是所述的酰胺为苯甲酰胺,所述的磺酰胺为甲磺酰胺,所述的脲为甲基脲,所述的烷基或芳香基选自Cl C4直链或含有取代基侧链的烷基、取代芳基中的一种。3.根据权利要求I所述的反式_3a-氟吡咯烷并环化合物,其特征是当n=l同时G为N原子时,为式B所示的,4-C]并环化合物4.根据权利要求I所述的反式_3a-氟吡咯烷并环化合物,其特征是当n=l同时G为CH2时,为式C所示的,4-C]并环化合物5.根据权利要求I所述的反式_3a-氟吡咯烷并环化合物,其特征是当n=2同时G为N原子时,为式C所示的,4-C]并环化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种反式?3a?氟吡咯烷[3,4?C]并环化合物,其特征是:结构通式见下式:???????式A其中n=1、2,?G为CH2或N原子,R1、R2为氢、酰胺、磺酰胺、脲、烷基或芳香基中的一种。2011102521512100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:石卫华柏祝陈先印张歆宁肖贻崧贺海鹰陈曙辉
申请(专利权)人:上海药明康德新药开发有限公司天津药明康德新药开发有限公司
类型:发明
国别省市:

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