【技术实现步骤摘要】
f周合双环mTOR抑制剂
本申请是分案申请,原申请的申请日为2006年11月15日、申请号为 200680043078. 5 (PCT/US2006/044461)、专利技术名称为“稠合双环mTOR抑制剂”。本专利技术涉及为哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR)激酶(也称FRAP、RAFT、RAPT、SEP)的抑制剂的双环化合物。具体而言,本专利技术涉及稠合双环化合物,其是用于癌症治疗中的mTOR抑制剂。
技术介绍
国际专利公开文本WO 2001019828描述了作为蛋白激酶抑制剂的杂芳胺的制备。国际专利公开文本WO 2005/047289描述了可用于癌症治疗中的吡咯并嘧啶化合物。Bergstrom等在J. Org. Chem.,56:5598-5602 (1991)中描述了自二硫化物和汞核苷 (Mercuri nucleoside)向C_5 B密唳核苷硫醚的钮!介导合成。已有证据表明,高度的mTOR活性紊乱与多种人类癌症及一些错构瘤综合征包括结节性硬化症复合物、PTEN有关的错构瘤综合征和Peutz-Jeghers综合征有关。虽然雷帕霉素类似物作为mTOR激酶抑制剂用 ...
【技术保护点】
一种用作mTOR抑制剂的化合物FDA00002213225800011.jpg
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈昕,希瑟·科特,安德鲁菲利普·克鲁,董韩青,本田彩子,马克·约瑟夫·马维希尔,保拉·A·R·塔瓦雷斯,王晶,道格拉斯·S·沃纳,克里斯滕·米歇尔·马维希尔,卡姆·W·希乌,比乔伊·帕尼科,阿波尔巴·巴德瓦杰,李·D·阿诺德,金美中,布赖恩·沃尔克,翁庆华,詹姆斯·戴维·布雷尔德,
申请(专利权)人:OSI医药有限责任公司,
类型:发明
国别省市:
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