【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗阳痿的卤化哌嗪鎗化合物及其制备方法和用途,属于药物领域。
技术介绍
阳痿病发病率非常高,特别是不良的生活习惯,如喝酒、抽烟、睡眠障碍,缺乏锻炼者,发病率更高。另外病理原因,许多慢性病如糖尿病、高血压、高血脂、心脏病等均能诱发不同程度的阳痿。随着人口老龄化以及工作、就业等压力增大,竞争加剧,其阳痿的发病率也逐年增加,并正在向低龄化方向发展,解除阳痿患者的痛苦,改善人们特别是老年患者的生活质量,是为一种迫切需要。现在已经上市的药物主要是西地那非、伐地那非等,但这些药物的生物利用度不高,毒性大,副作用多且大,特别是对头部的副作用大,药物作用时间短等缺点,人们需要更安全更有效的药物,所以开发新的药物是显而易见的。
技术实现思路
根据西地那非的药物代谢动力学机理,增加西地那非分子结构中的哌嗪的4-位基团的位阻作用,期望减慢药物在体内的代谢速度,提高药物生物利用度;在该位置形成卤化哌嗪鎗化合物,可以提高分子结构中的哌嗪的4-位基团的位阻作用,同时增加药物本身的水溶性,期望提高药物的疗效,减少药物副作用特别是对头部的副作用,降低药物的毒性。本着这一思路,本专 ...
【技术保护点】
式(I)化合物或式(I)化合物的构型异构体或其溶剂合物:式(I)式中R1、R2为C1?C6烷基或取代烷基;R3、R4为H,C1?C3烷基,R3、R4互为顺式或反式;X为O,S;Y为Cl,Br,I。A为C时B为N,A为N时B为C。FSA00000775290300011.tif
【技术特征摘要】
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