多索茶碱的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种多索茶碱的制备方法。该制备方法是以无水茶碱和溴代乙醛缩乙二醇作为基本原料，以纯化水作为溶剂，以无水碳酸钠作为缚酸剂；首先将原料无水茶碱、无水碳酸钠和溶剂纯化水加入反应容器中，搅拌升温使无水茶碱完全溶解；然后滴加溴代乙醛缩乙二醇进行回流反应，反应后降温析晶、抽滤，得到粗产品多索茶碱；粗产品中加入溶剂纯化水完全溶解，并加入活性炭脱色，脱色后降温析晶、抽滤、干燥，得到本发明专利技术成品多索茶碱。本发明专利技术不是以有机溶剂作为溶剂，而是以纯化水作为溶剂，由此解决了现有多索茶碱制备过程中有机溶剂残留的难题，有利于患者服用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种黄嘌呤化合物的制备方法，特别是涉及一种。
技术介绍
多索茶碱(Doxofylline)是苯碱类新药物，是黄嘌呤的衍生物，其化学名称为1，3_ 二甲基-7- (1，3-二氧环戊基-2-基)甲基-3，7-二氢-IH-嘌呤-2，6-二酮。多索茶碱是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。多索茶碱为新一代磷酸二酯酶抑制剂平喘镇咳药，是甲基黄嘌呤衍生物，由意大利Rebberts公司研制开发，于1988年在国外生产上市。临床上用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难等疾病的治疗。多索茶碱是新型磷酸二酯酶抑制剂类平喘镇咳药物。磷酸二酯酶抑制剂类药物主要指茶碱系列药物，该类药品在国内有着一定的市场基础，具有很好的协同平喘作用，在临床中占据了一定地位。最新研究表明茶碱类药物能通过促进嗜酸粒细胞凋亡，具有减少气道嗜酸粒细胞炎症而起到平喘作用，被称之为平喘治本类药物。随着对其系列产品的开发药理的深入研究，该药发挥着重要的作用，并占据着一定的市场，对其化学结构修饰后，增加了许多品种，多索茶碱是茶碱类药物中的换代产品。目前，国内外合成多索茶碱的方法主本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多索茶碱的制备方法，其特征在于，所述多索茶碱的制备方法包括以下步骤：a、以无水茶碱和溴代乙醛缩乙二醇作为基本原料，以纯化水作为溶剂，以无水碳酸钠作为缚酸剂；所述无水茶碱与溴代乙醛缩乙二醇二者之间加入量的质量比为1:？1.0～1.2，无水茶碱与溶剂纯化水二者之间加入量的质量比为1:9～12，无水茶碱与无水碳酸钠二者之间加入量的质量比为1:0.6～1.0；b、以步骤a所述的各原料之间的比例配制各种原料，首先将原料无水茶碱、无水碳酸钠和溶剂纯化水加入反应容器中，然后加热升温至100～110℃，加热过程中并不断搅拌、回流，使无水茶碱完全溶解；无水茶碱完全溶解后滴加原料溴代乙醛缩乙二醇，滴加过程中不...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王国强，王斐，张宝国，张宏波，刘向前，马俊萍，
申请(专利权)人：开封明仁药业有限公司，
类型：发明
国别省市：