一种多索茶碱结晶化合物及其冻干粉针制造技术

本发明专利技术涉及一种多索茶碱结晶化合物及其冻干粉针，所述的多索茶碱结晶化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在10.21°、12.12°、14.39°、23.32°、24.43°、27.23°、28.60°、30.54°、32.28°、33.32°、34.38°、和36.12°处显示出特征衍射峰。本发明专利技术提供的多索茶碱结晶化合物在水中的复溶性能得到显著提高，长时间放置不易析出固体，大大提高了患者用药安全。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，具体的说，涉及一种多索茶碱结晶化合物及其冻干粉针。
技术介绍
呼吸系统疾病死亡率占所有疾病的首位，在呼吸疾病中，又以支气管哮喘和慢性支气管炎、肺气肿等慢性阻塞性肺病(COPD)最为常见。在西方国家，哮喘是最常见的慢性疾病。哮喘会导致呼吸道肌肉过度紧张，使人呼吸困难。其发病率和死亡率正在逐年上升。据统计我国COPD每年约造成100万人死亡和大约此数字5-10倍的伤残(多索茶碱是一种安全有效的治疗慢性阻塞性肺病的药物)；2000年全国流行病学调查显示，哮喘的患病率为0.25 4.63%，比上10年增加了 I倍以上，其发病率和死亡率均呈上升趋势。全国约2亿人患哮喘，其中10% 15%是儿童。据对京沪穗哮喘病人和医生的调查显示，广州患者发作频率最高。有69%的儿童患者平均每年发作7次以上，比北京和上海的7%高了近10倍。多索茶碱可松弛平滑肌，具有平喘作用，临床上用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺病等引起的喘息症状，与传统药物茶碱和氨茶碱相比，疗效高且毒性低，治疗效果是氨茶碱的10 15倍，起效快，未见本品引起的成瘾性和对中枢神经系统、胃肠道及心功能等的影响。从作用来看本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多索茶碱结晶化合物，其特征在于，所述的多索茶碱结晶化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在10.21°、12.12°、14.39°、23.32°、24.43°、27.23°、28.60°、30.54°、32.28°、33.32°、34.38°、和36.12°处显示出特征衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种多索茶碱结晶化合物，其特征在于，所述的多索茶碱结晶化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2Θ ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在10.21° >12.12°、14.39°、23.32°、24.43 °、27.23 °、28.60 °、30.54°、32.28 °、33.32 °、34.38 °、和36.12°处显示出特征衍射峰。2.根据权利要求1所述的多索茶碱结晶化合物，其特征在于，所述多索茶碱结晶化合物采用如下方法制备而成: (1)取多索茶碱粗品充分溶于体积比为4: 3: 1.5的水/正丁醇/乙腈的混合溶液中，加热至回流，搅拌溶清得到多索茶碱溶液，其中水/正丁醇/乙腈的混合溶液体积为多索茶碱粗品重量的4.5 5.5倍； (2)回流搅拌下向多索茶碱溶液中滴加体积比为4: I的乙醚/甲醇溶液，其中乙醚/甲醇溶液体积为多索茶碱粗品重量的0.7 0.9倍； (3)停止加热，在转速30 50rmp搅拌下降温至5 10°C,其中降温速度为5 8°C /5min,静置析晶，过滤，滤饼用乙醚洗涤，真空干燥得多索茶碱结晶化合物。3.根据权利要求2所述的多索茶碱结晶化合物，其特征在于，水/正丁醇/乙腈的混合溶液体积为多索茶碱粗品重量的5倍；乙醚/甲醇溶液体积为多索茶碱粗品重量的0.7 0.9 倍。4.根据权利要求2所述的多索茶碱结晶化合物，其特征在于，步骤(3)中在转速40rmp搅拌下降温至8 °C。5.根据权 利要求2所述的多索茶碱结晶化合物，其特征在于，步骤(3)中降温速度为6.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：王勇，李立忠，解晓荣，李润宝，昝建强，姚荷云，闫洁，胡成伟，
申请(专利权)人：山西普德药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：