【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型三唑并嘧啶类衍生物、含有该衍生物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂特别是作为P2Y12受体拮抗剂的用途。
技术介绍
信号传导是将细胞外的信息传递到细胞内的过程,参与细胞的各种生物调控过程,将获得的信息增强、分化、整合并传递给下游感应器,从而实现各种生物学效应过程。信号转导是通过膜表面受体来传递的,G蛋白偶联受体是目前最大的膜表面受体家族,参与了众多的信号传递过程。G蛋白偶联受体(GPCRs)按照下游偶联的G蛋白种类分为三类Gs蛋白、Gi蛋白、Gq蛋白和G12/13蛋白四种G蛋白亚型来介导彳目号传递。目如,只在真核生物中发现G蛋白偶联受体存在。能够结合G蛋白偶联受体的配体包括信息激素、神经递质、多肽类、小分子化合物等。G蛋白偶联受体参与了众多疾病的形成,因此是重要的药物靶标,现在市场上约30%药物都是以G蛋白偶联受体作为靶标。Gq/Gi偶联受体有众多的亚家族,这其中就包括了 (I)嘌呤受体家族(Purinergicreceptor),成员包括 Pl、P2 ; (2)腺苷受体家族(Adenosine receptor),成员包括A1、A2A ...
【技术保护点】
一种通式(I)所示的化合物或其可药用盐,其中:为单键或双键;R1选自环烷基或杂芳基;当R1选自环烷基时,所述环烷基任选进一步被一个或多个各自独立的R6所取代,或者R1选自与芳基或杂芳基稠合的环烷基,其中所述的与芳基或杂芳基稠合的环烷基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、烷氧基、硝基、氰基、环烷基、杂环基、?C(O)R7、?C(O)OR7、?S(O)mR7、?NR8R9、?C(O)NR8R9、?NR8C(O)R9、?NR8S(O)mR9或?S(O)mNR8R9的取代基所取代;当R1选自杂芳基时,所述杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、硝基、氰基、?C( ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:屠汪洋,范江,张海棠,徐国际,刘志伟,瞿健,杨方龙,董庆,
申请(专利权)人:上海恒瑞医药有限公司,江苏恒瑞医药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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