【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学合成领域，特别涉及。
技术介绍
临床上，齐墩果酸用于急、慢性肝炎的辅助治疗。对肝损伤有一定的保护作用，可 使升高的血清丙氨酸氨基转移酶下降，促进肝细胞再生，加速坏死组织的修复。现代药理研 究表明，齐墩果酸尚有降脂、降糖、抗肿瘤、免疫双向调节等作用。目前，齐墩果酸的除保肝 之外的开发利用尚不多见，其临床制剂主要有片剂和胶囊两种。理化性质方面，齐墩果酸为烷型五环三萜类化合物，其粉末白色结晶性，无臭，无 味，不溶于水。按生物药剂分类系统的分类，该化合物属于低溶解度_高渗透性药物，即 BCS-II类药物。齐墩果酸的主要问题为水溶性差，其在水中溶解度大致在0. 002mg/mL,由 于水溶性差，口服齐墩果酸几乎不可被吸收(生物利用度不到)。另外，通过处方前研 究表明，齐墩果酸容易生成水化物和甲醇、乙醇、异丙醇的溶剂化物。提高药物溶解度有很多方法，如通过结构修饰，药剂学方法等。为了改变其生物利 用度，目前主要采用的是通过制剂手段来提高其溶解度。在中国专利的检索中，有将齐墩果 酸制成口腔崩解片(200410044331. 1 ；200710068005. 8)，磷脂复合物(200510081273. 4), 滴丸(200510013611. 0 ；200510032562. 5 ；03157672. 9)，脂质体(200610106918. X)，分散 片(200810302500. 5)，乳糖缀合物(02135748. X)，纳米粉针(200410060955. 2)，脂肪乳剂 (03125480. 2)等等。然而，通过制剂学手段提高溶解度往往成...
【技术保护点】
一种齐墩果酸哌嗪盐，具有以下的化学结构通式： ＊＊＊。
【技术特征摘要】
一种齐墩果酸哌嗪盐，具有以下的化学结构通式F2009100557052C0000011.tif2.一种如权利要求1所述的齐墩果酸哌嗪盐的晶体，其特征在于，该晶体的X-射线 粉末衍射图中，在衍射角度 2 θ = 5. 950,7. 290，1. 774，12. 019，13. 266，14. 188，15. 157， 15. 594，17. 723，20. 151度处有主峰；2 θ值误差范围为士0. 2。3.—种如权利要求1所述的齐墩果酸哌嗪盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 在极性溶剂或中等极性溶剂中，将齐墩果酸与哌嗪进行中和反应，形成齐墩果酸哌嗪盐。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的齐墩果酸的投料量与哌嗪的投 料量的摩尔比为1 0. 5 1 1.2。5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的极性溶剂或中等极性溶剂选自 含水从零至饱和的乙酸乙酯，甲基乙基酮，异丙醇，甲醇，乙醇，1,4- 二氧六环，四氢呋喃，乙 酸异丙酯，氯仿和二氯甲烷中的任何一种或多种。6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，反应溶剂与齐墩果酸的体积质量比为 ...
【专利技术属性】
技术研发人员：施斌，李原强，
申请(专利权)人：上海开拓者医药发展有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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