【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种哌嗪类药物中间体的合成方法。
技术介绍
哌嗪类化合物是杂环化合物的一个重要分支。1,4-N,N取代哌嗪类化合物是依托哌酮,美吡哌唑,阿立哌唑,奈法唑酮等哌嗪类药物合成的重要药物中间体。现有技术中1,4-N,N取代哌嗪类化合物的合成路线复杂,反应条件苛刻,产物纯度较低。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种哌嗪类药物中间体的合成方法,已解决现有技术中的上述缺陷。为了达到上述目的,本专利技术的技术方案是:一种哌嗪类药物中间体的合成方法,包括以下步骤:步骤(1):二乙醇胺与二氯亚砜反应制备二(2-氯乙基)甲胺盐酸盐,(HOCH2CH2)2NH+SOCl2→(CICH2CH2)2NHHGI+SO2+HCI;步骤(2):3-氯苯胺和二(2-氯乙基)甲胺盐酸盐反应制备1-(3-氯苯基)哌嗪盐酸盐,步骤(3):1-(3-氯苯基)哌嗪盐酸盐和1-溴-3-氯丙烷反应制备哌嗪类药物中间体1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐,作为优选,步骤(1)的反应溶剂是CHCl3。作为优选,步骤(2)的反应溶剂是二甲苯。作为优选,步骤(3)的反应温度是0~10℃。本专利技术以二乙醇胺和3-氯苯胺为原料,经过三步反应制备1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐。该路线简便,易行,后处理操作也大大简化,反应的条件温和,产物纯度高。具体实施方式下面结合具体实施 ...
【技术保护点】
一种哌嗪类药物中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤(1):二乙醇胺与二氯亚砜反应制备二(2‑氯乙基)甲胺盐酸盐,(HOCH2CH2)2NH+SOCl2→(ClCH2CH2)2NHHGl+SO2+HCl;步骤(2):3‑氯苯胺和二(2‑氯乙基)甲胺盐酸盐反应制备1‑(3‑氯苯基)哌嗪盐酸盐,步骤(3):1‑(3‑氯苯基)哌嗪盐酸盐和1‑溴‑3‑氯丙烷反应制备哌嗪类药物中间体1‑(3‑氯苯基)‑4‑(3‑氯丙基)哌嗪盐酸盐,
【技术特征摘要】
1.一种哌嗪类药物中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
步骤(1):二乙醇胺与二氯亚砜反应制备二(2-氯乙基)甲胺盐酸盐,
(HOCH2CH2)2NH+SOCl2→(ClCH2CH2)2NHHGl+SO2+HCl;
步骤(2):3-氯苯胺和二(2-氯乙基)甲胺盐酸盐反应制备1-(3-氯苯
基)哌嗪盐酸盐,
步骤(3):1-(3-氯苯基)哌嗪盐酸盐和1-溴-3-氯丙烷反应制备哌...
【专利技术属性】
技术研发人员:李卓才,李苏杨,
申请(专利权)人:苏州乔纳森新材料科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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